Doxazosin

Doxazosinul este un medicament antagonist alfa-adrenergic care este adesea utilizat pentru a trata hipertensiunea arterială (hipertensiune arterială) și simptomele hiperplaziei benigne de prostată (HBP) la bărbați.

Efectul principal al doxazozinei este dilatarea arterelor și venelor periferice, ceea ce duce la scăderea rezistenței la fluxul sanguin și la scăderea tensiunii arteriale. Prin urmare, este eficient în tratamentul hipertensiunii arteriale.

În plus, doxazosinul poate fi, de asemenea, utilizat pentru a îmbunătăți simptomele asociate cu HBP, cum ar fi urinarea frecventă, urinarea pe timp de noapte, dificultatea de a începe urinare și fluxul urinar slab sau intermitent. Acționează prin relaxarea mușchilor netezi din gâtul vezicii urinare și prostată, îmbunătățind simptomele urogenitale.

Este important de reținut că utilizarea doxazozinei trebuie să fie sub supravegherea unui medic, deoarece poate provoca reacții adverse nedorite și interacțiuni cu alte medicamente.

Indicaţii Doxazosin

1. Hipertensiune arterială: Doxazosin este utilizat pentru a trata hipertensiunea arterială (hipertensiune arterială). Ajută la scăderea tensiunii arteriale prin dilatarea arterelor și venelor periferice, ceea ce îmbunătățește fluxul sanguin și reduce presiunea.
2. Hiperplazia benignă de prostată (HBP): Doxazosin poate fi utilizat pentru a îmbunătăți simptomele asociate cu HBP la bărbați. Aceste simptome pot include urinarea frecventă, dificultatea de a începe urinare, fluxul urinar slab și alte probleme urogenitale.
3. Ameliorarea simptomelor urogenitale la femei: Doxazosin poate fi uneori utilizat pentru ameliorarea simptomelor simptomelor urogenitale la femei, cum ar fi urinarea frecventă sau urinarea necontrolată.

Formularul de eliberare

1. Comprimate: cea mai comună formă de doxazosin sunt comprimatele orale. Tabletele pot fi fie obișnuite, fie cu acțiune prelungită.
2. Capsule cu eliberare modificată: Doxazosin este disponibil și sub formă de capsule cu eliberare modificată, care asigură niveluri mai stabile din sânge și poate reduce frecvența dozării la o dată pe zi.

Farmacodinamica

1. Blocarea receptorilor α1-adrenergici: Doxazosin este un antagonist selectiv al receptorilor α1-adrenergici. Aceasta înseamnă că blochează acțiunea norepinefrinei asupra acestor receptori, ceea ce duce la vasodilatație și la scăderea rezistenței vasculare periferice. Ca urmare, tensiunea arterială scade.
2. Relaxarea mușchilor netezi: Doxazosinul relaxează, de asemenea, mușchii netezi vasculari, ceea ce ajută la dilatarea arterelor și venelor, la îmbunătățirea fluxului sanguin și la reducerea rezistenței periferice.
3. Tratamentul simptomelor HBP: pe lângă efectele sale antihipertensive, doxazosinul poate ajuta la reducerea simptomelor hiperplaziei benigne de prostată, cum ar fi frecvența urinară și greutatea.
4. Cu acțiune prelungită: doxazosinul se administrează de obicei o dată pe zi datorită acțiunii sale de lungă durată, ceea ce face ușor de administrat și menține nivelurile stabile ale tensiunii arteriale.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Doxazosin este de obicei administrat oral sub formă de tablete. După administrarea medicamentului, acesta este rapid și complet absorbit din tractul gastrointestinal, atingând concentrația maximă în plasmă la 2-3 ore după administrare.
2. Metabolism: Doxazosina este metabolizată în ficat prin oxidare, glucuronidare și N-demetilare. Principalul metabolit este 4-aminometil-piperazin-1-carboxamida (M-8), care are și activitate farmacologică.
3. Eliminare: medicamentul eliberat și metaboliții săi sunt eliminați din organism în principal prin rinichi. La pacienții cu insuficiență renală, doza trebuie ajustată pe măsură ce clearance-ul doxazozinei este redus.
4. Legarea de proteine: doxazosina se leagă de proteinele plasmatice într-o cantitate mică (aproximativ 98%).
5. Expunere continuă: unii pacienți pot necesita câteva săptămâni de utilizare regulată pentru a obține efectul terapeutic maxim.

Dozare și administrare

Metoda de aplicare:

• Doxazosinul se administrează de obicei pe cale orală, o dată pe zi.
• Cel mai bine este să luați medicamentul la aceeași oră în fiecare zi pentru a menține nivelurile sanguine stabile.
• Comprimatul poate fi luat cu sau fără alimente, dar este important să respectați aceeași cale de administrare pentru a vă asigura că absorbția este stabilă.

Dozaj:

• Hipertensiune arterială: doza inițială este de obicei de 1 mg la culcare pentru a evita hipotensiunea ortostatică (scăderea tensiunii arteriale atunci când vă ridicați în picioare). Doza poate fi crescută treptat (de obicei până la maximum 16 mg pe zi), în funcție de răspunsul la tratament și de tolerabilitate.
• Hiperplazia benignă de prostată: doza inițială este, de asemenea, de 1 mg pe zi. În funcție de răspunsul clinic și de tolerabilitate, doza poate fi crescută treptat la 2 mg, 4 mg, 8 mg și maximum 8 mg pe zi.

Instrucțiuni speciale:

• Inițierea tratamentului și creșterea dozelor trebuie făcute sub supravegherea unui medic pentru a minimiza riscurile asociate cu scăderea tensiunii arteriale.
• În timpul tratamentului cu doxazosin, este important să se măsoare regulat tensiunea arterială pentru a-i monitoriza nivelul.
• Pacienții, în special pacienții vârstnici, ar trebui să fie atenți atunci când se ridică din poziție culcat sau șezând, pentru a evita amețelile și posibilele căderi din cauza scăderii tensiunii arteriale.

Utilizați Doxazosin în timpul sarcinii

Utilizarea doxazozinei (Doxazin) în timpul sarcinii poate prezenta riscuri, la fel ca majoritatea medicamentelor, mai ales când nu există date despre siguranța sa la femeile însărcinate. Doxazosin este un alfa-blocant care este utilizat în mod obișnuit pentru a trata hipertensiunea arterială și simptomele unei glande prostate mărite.

Într-un studiu privind utilizarea doxazozinei la o femeie însărcinată cu feocromocitom (o tumoare secretoare de catecolamine care duce la hipertensiune arterială), s-a demonstrat că medicamentul poate traversa bariera placentară și poate intra în laptele matern. Doxazosin s-a dovedit, de asemenea, eficient în controlul tensiunii arteriale crescute înainte și după naștere, fără efecte secundare semnificative în acest caz clinic. Cu toate acestea, acest studiu nu oferă o imagine completă a siguranței medicamentului, deoarece se bazează pe un singur caz (Versmissen et al., 2016).

În acest sens, utilizarea doxazosinului în timpul sarcinii trebuie luată în considerare cu atenție și trebuie utilizată numai dacă beneficiul potențial pentru mamă depășește riscurile posibile pentru făt. Asigurați-vă că vă consultați cu medicul dumneavoastră pentru a discuta toate opțiunile și riscurile înainte de a lua acest medicament sau orice alt medicament în timpul sarcinii.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate la doxazosină sau la alte componente ale medicamentului. Dacă sunteți alergic la doxazosin sau ați experimentat reacții alergice la alte alfa blocante, doxazosin poate fi periculos de utilizat.
2. Hipotensiunea arterială ortostatică sau tendința de a experimenta scăderi bruște ale tensiunii arteriale la schimbarea poziției corpului (de exemplu, când te ridici dintr-o poziție așezată sau culcat). Doxazosin poate agrava această problemă.
3. Disfuncție hepatică. Deoarece doxazosina este metabolizată de ficat, utilizarea sa la pacienții cu insuficiență hepatică poate necesita ajustări ale dozei sau poate fi contraindicată în funcție de gradul de insuficiență hepatică.

În plus, trebuie avut în vedere faptul că atunci când luați doxazosin pentru prima dată sau când creșteți doza, poate apărea așa-numitul „efect de primă doză”, când o scădere bruscă a tensiunii arteriale poate duce la amețeli, slăbiciune și chiar leșin. Acest lucru este important în special pentru pacienții vârstnici și cei care încep tratamentul cu doxazosin.

Efecte secundare Doxazosin

1. Amețeli și slăbiciune: aceste simptome pot apărea din cauza scăderii tensiunii arteriale atunci când utilizați doxazosin.
2. Hipotensiunea arterială ortostatică: aceasta este o afecțiune în care tensiunea arterială scade brusc atunci când treceți de la o poziție așezată la una în picioare. Acest lucru poate provoca amețeli, pierderea conștienței sau chiar căderi.
3. Tahicardie sau bradicardie: acestea sunt modificări ale ritmului cardiac care pot apărea cu doxazosin.
4. Tulburări digestive: inclusiv greață, vărsături, diaree sau constipație.
5. Umflare: la unii pacienți pot apărea umflarea extremităților sau, în unele cazuri, umflarea feței.
6. Somnolență sau oboseală: unii pacienți pot prezenta somnolență sau oboseală atunci când folosesc doxazosin.
7. Probleme de ejaculare: acestea pot include o scădere a volumului de material seminal la ejaculare sau dificultăți de ejaculare.
8. Dureri de cap: Cefaleea poate apărea ca urmare a utilizării doxazozinei.
9. Reacții alergice: inclusiv erupție cutanată, mâncărime, angioedem sau anafilaxie (rar).

Supradozaj

1. Hipotensiune arterială ortostatică: o supradoză de doxazosin poate provoca o scădere severă a tensiunii arteriale atunci când are loc o schimbare bruscă a poziției corpului (de exemplu, când te ridici din poziție șezând sau culcat). Acest lucru poate duce la amețeli, leșin și alte reacții ortostatice.
2. Tahicardie: efectele excesive ale doxazozinei asupra inimii pot determina o creștere a frecvenței cardiace, ceea ce poate duce la tahicardie (bătăi rapide ale inimii).
3. Amețeli și somnolență: supradozajul poate provoca amețeli severe, somnolență, slăbiciune și stare generală de rău.
4. Alte efecte secundare: Alte posibile efecte secundare ale supradozajului cu doxazosin pot include letargie, slăbiciune musculară, timp de reacție lent, dificultăți de respirație și chiar comă.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamente pentru tratarea hipertensiunii (antihipertensive): combinarea doxazosinului cu alte medicamente antihipertensive, cum ar fi beta-blocante, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA) sau diuretice, poate duce la efecte hipotensive crescute și la un risc crescut de reacții hipotensive, cum ar fi ca amețeli sau sincope.
2. Medicamente antiaritmice: combinarea cu medicamente antiaritmice, cum ar fi amiodarona sau medicamentele de clasa I sau III, le poate spori efectele cardiosupresoare, ceea ce poate duce la bradicardie sau aritmii.
3. Medicamente care afectează sistemul nervos central: doxazosinul poate spori efectele sedative ale altor medicamente care afectează sistemul nervos central, cum ar fi hipnoticele, anxioliticele sau antidepresivele.
4. Medicamente care afectează echilibrul electrolitic: doxazosin poate interacționa cu medicamente care afectează echilibrul electrolitic, cum ar fi diureticele, care pot crește riscul de hipotensiune ortostatică sau alte efecte adverse.
5. Alfa-agonişti: combinarea cu alţi alfa-agonişti poate spori efectul acestora asupra tonusului vascular şi poate creşte riscul de reacţii hipotensive.