Diovan

Diovan (valsartan) este un medicament care aparține clasei de antagoniști ai receptorilor de angiotensină II, cunoscuți și sub denumirea de blocanți ai receptorilor de angiotensină II (ARA). Acest medicament este utilizat pentru a trata hipertensiunea arterială (hipertensiune arterială), insuficiența cardiacă și alte afecțiuni cardiovasculare.

Valsartanul acţionează prin blocarea receptorilor de angiotensină II din sistemul vascular. Angiotensina II este o substanță care determină îngustarea vaselor de sânge și creșterea tensiunii arteriale. Blocarea acțiunii sale permite lărgirea vaselor de sânge, ceea ce reduce rezistența la fluxul sanguin și permite inimii să pompeze sângele mai eficient în jurul corpului, reducând presiunea în artere.

Diovan se administrează de obicei pe cale orală sub formă de tablete. Doza și regimul sunt determinate de medic în funcție de starea pacientului și de răspunsul acestuia la tratament. Ca și în cazul oricărui medicament, trebuie să vă consultați medicul înainte de a utiliza Diovan.

Indicaţii Diovana

1. Hipertensiune arterială (tensiune arterială ridicată): Diovan este utilizat pentru a reduce tensiunea arterială crescută la pacienții cu hipertensiune arterială. Hipertensiunea arterială poate fi un factor de risc pentru dezvoltarea bolilor cardiovasculare, cum ar fi accidentul vascular cerebral și atacurile de cord.
2. Insuficiență cardiacă: Diovan poate fi prescris ca parte a unei terapii combinate pentru a îmbunătăți contractilitatea cardiacă, a reduce simptomele și a îmbunătăți calitatea vieții la pacienții cu insuficiență cardiacă.
3. Postă infarct: Valsartanul poate fi prescris pacienților cu risc crescut de complicații cardiovasculare după infarct miocardic pentru a preveni evenimentele cardiovasculare recurente.
4. Diabetul zaharat cu proteine în urină: la pacienții diabetici care au microalbuminurie (proteine crescute în urină), Diovan poate fi utilizat pentru a încetini progresia bolii și pentru a preveni complicațiile cardiovasculare.
5. Prevenirea complicațiilor cardiovasculare: în unele cazuri, Diovan poate fi prescris pentru a preveni complicațiile cardiovasculare la pacienții cu risc ridicat, cum ar fi cei cu factori de risc, inclusiv hipertensiune arterială, diabet zaharat, istoric de fumat și altele.

Formularul de eliberare

1. Comprimate: aceasta este cea mai comună formă de eliberare a Diovan. Tabletele pot avea diferite concentrații, cum ar fi 40 mg, 80 mg, 160 mg sau 320 mg.
2. Comprimate cu eliberare controlată: unii producători pot produce Diovan sub formă de tablete cu eliberare controlată, ceea ce vă permite să prelungiți efectul medicamentului și să reduceți numărul de doze pe zi.
3. Comprimate combinate: Diovan poate fi disponibil și sub formă de comprimate combinate care conțin valsartan și alte medicamente antihipertensive, cum ar fi hidroclorotiazida.
4. Pudra pentru suspensie: pentru copiii sau persoanele care au dificultăți în înghițirea comprimatelor dure, Diovan poate fi disponibil sub formă de pulbere pentru suspensie.

Farmacodinamica

1. Blocarea receptorilor AT1: Valsartanul se leagă cu afinitate mare de receptorii angiotensinei II, blocându-i în mod specific. Aceasta are ca rezultat prevenirea efectelor angiotensinei II asupra acestor receptori.
2. Rezistență vasculară periferică redusă: blocarea receptorilor AT1 ca urmare a administrării de valsartan duce la vasodilatație și la scăderea rezistenței periferice. Acest lucru ajută la reducerea rezistenței vasculare și la scăderea tensiunii arteriale.
3. Scăderea producției de aldosteron: Valsartanul poate scădea și producția de aldosteron, un hormon care crește reabsorbția de sodiu și apă în rinichi. Acest lucru ajută la controlul volumului și presiunii sanguine.
4. Efecte anti-remodelare: antagoniştii receptorilor de angiotensină II, inclusiv valsartanul, pot avea efecte anti-remodelare asupra inimii şi vaselor de sânge. Aceasta înseamnă că pot încetini sau pot preveni modificările negative ale structurii și funcției inimii și a vaselor de sânge, cum ar fi hipertrofia miocardică și fibroza.
5. Efect anti-aritmic: Valsartanul poate avea un efect benefic asupra ritmului cardiac și poate preveni anumite tipuri de aritmii.

Farmacocinetica

1. Absorbție: După administrarea orală de valsartan, acesta este rapid și aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal. Alimentele nu îi afectează absorbția, astfel încât medicamentul poate fi luat indiferent de mese.
2. Concentrația maximă (Cmax): timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime este de obicei de aproximativ 2-4 ore după administrarea valsartanului.
3. Biodisponibilitate: biodisponibilitatea valsartanului atunci când este administrat oral este de aproximativ 25-35% din cauza primei treceri prin ficat.
4. Legarea de proteine: Valsartanul se leagă de proteinele plasmatice, în principal albumină, la un nivel ridicat (aproximativ 94-97%).
5. Metabolism: Valsartanul este metabolizat în ficat pentru a forma un metabolit activ (metabolitul acidului valsartan). Principalul metabolit este 4-hidroxivalsartanul.
6. Tipul de înjumătățire (T½): timpul de înjumătățire al valsartanului în organism este de aproximativ 6 ore, iar metabolitul său activ este de aproximativ 9 ore.
7. Excreție: Valsartanul și metabolitul său sunt excretați în principal prin rinichi în urină și, într-o măsură mai mică, prin intestine în bilă.
8. Interacțiuni metabolice: Valsartanul poate interacționa cu alte medicamente, în special cu alte medicamente antihipertensive, precum și cu medicamente metabolizate prin sistemul citocromului P450.

Dozare și administrare

Diovan (valsartan) este utilizat în mod obișnuit pentru a trata hipertensiunea arterială. Doza standard inițială și de întreținere este de 80 mg o dată pe zi. În funcție de răspunsul pacientului la tratament, doza poate fi crescută până la maximum 320 mg pe zi.

Într-un studiu care a implicat pacienți cu hipertensiune arterială care trăiesc în nordul îndepărtat, valsartanul a fost utilizat în doză de 160 mg pe zi timp de 4 săptămâni. A fost studiat efectul său asupra modificărilor circadiene ale tensiunii arteriale, metabolismului lipidelor, carbohidraților și apă-sare. Au fost analizate și activitatea antihipertensivă și tolerabilitatea medicamentului, arătându-și eficacitatea și tolerabilitatea bună la acest grup de pacienți (Novokrestova și colab., 2003).

Medicamentul trebuie luat cu sau fără alimente, dar se recomandă să îl luați la aceeași oră în fiecare zi pentru a menține un nivel constant al medicamentului în sânge. Este important să respectați doza recomandată și să nu o depășiți fără a consulta medicul dumneavoastră.

Utilizați Diovana în timpul sarcinii

Utilizarea valsartanului (Diovan) în timpul sarcinii nu este recomandată din cauza riscului potențial pentru făt, în special în al doilea și al treilea trimestru de sarcină. Valsartanul aparține grupului de inhibitori ai receptorilor de angiotensină II (IRA), care pot provoca efecte toxice asupra fătului.

Există un caz documentat în care utilizarea valsartanului înainte de a 20-a săptămână de sarcină nu a dus la anomalii la făt sau la copil după naștere. Cu toate acestea, aceasta este o excepție și, în general, astfel de situații necesită prudență și supraveghere medicală (Öztürk, 2012).

Ca regulă generală, inhibitorii ARA II, inclusiv valsartanul, pot provoca complicații precum afectarea funcției renale la făt, scăderea cantității de lichid amniotic și încetinirea dezvoltării oaselor craniului. Datorită acestor riscuri, valsartanul nu este utilizat în general în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar și nu există alte alternative mai sigure pentru tratarea hipertensiunii arteriale.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: persoanele cu o hipersensibilitate cunoscută la valsartan sau la oricare dintre componentele medicamentului ar trebui să evite utilizarea acestuia.
2. Sarcina: Utilizarea Diovan în timpul sarcinii poate fi dăunătoare fătului, în special în al doilea și al treilea trimestru de sarcină și poate duce la dezvoltarea de malformații congenitale.
3. Șocul cardiogen: Diovan este contraindicat în șocul cardiogen, o afecțiune în care inima nu poate pompa suficient sânge pentru a menține circulația normală.
4. Insuficiență renală severă: medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală severă.
5. Insuficiență hepatică severă: Diovan trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică severă.
6. Hipovolemie și/sau hiponatremie: medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu hipovolemie (scăderea volumului sanguin) și/sau hiponatremie (nivel scăzut de sodiu în sânge).
7. Vârsta copiilor: utilizarea Diovan la copii necesită o atenție specială și trebuie efectuată sub supravegherea unui medic.
8. Utilizați cu alte medicamente: înainte de a utiliza Diovan în combinație cu alte medicamente, trebuie să vă consultați medicul pentru a vă asigura că nu există interacțiuni potențiale.

Efecte secundare Diovana

1. Durere de cap: unul dintre cele mai frecvente efecte secundare ale lui Diovan este durerea de cap sau amețelile. Aceste simptome sunt de obicei temporare și se pot îmbunătăți cu continuarea tratamentului.
2. Hipotensiune arterială: în unele cazuri, Diovan poate provoca o scădere a tensiunii arteriale, ducând la hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută). Aceasta poate include senzația de slăbiciune, amețeală sau chiar pierderea cunoștinței.
3. Oboseală și slăbiciune: unii pacienți se pot simți obosiți sau slăbiți în timp ce iau Diovan.
4. Tulburări gastro-intestinale: acestea pot include greață, vărsături, diaree și dispepsie (indigestie).
5. Hiperkaliemia: Diovan poate crește nivelurile de potasiu din sânge, în special la pacienții cu insuficiență renală sau care iau alte medicamente care pot crește nivelul de potasiu. Acest lucru poate provoca aritmii cardiace și alte complicații cardiovasculare.
6. Reacții alergice: unele persoane pot avea reacții alergice la Diovan, cum ar fi erupții cutanate, mâncărime, umflarea feței sau a limbii.
7. Crișterea nivelului de uree și creatinine din sânge: Diovan poate determina creșterea nivelului de uree și creatinine din sânge, care este un indicator al funcției renale afectate.
8. Alte reacții adverse rare: includ anemia, trombocitopenia, creșterea enzimelor hepatice și altele.

Supradozaj

1. Scăderea tensiunii arteriale: o supradoză de valsartan poate provoca o scădere severă a tensiunii arteriale (hipotensiune arterială), care poate duce la amețeli, leșin și complicații grave, cum ar fi ischemia cerebrală sau infarctul miocardic, la unii pacienți.
2. Tulburări electrolitice: supradozajul poate provoca un dezechilibru al electroliților din organism, care poate duce la hiperkaliemie (creșterea potasiului în sânge), în special la pacienții cu insuficiență renală.
3. Somnolență și depresie a sistemului nervos central: unii pacienți pot prezenta somnolență, precum și necoordonare, activitate scăzută sau chiar comă.
4. Alte simptome: alte simptome ale supradozajului cu valsartan pot include dureri de cap, tulburări de stomac, greață, vărsături și sensibilitate crescută la lumină.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Alte medicamente antihipertensive: utilizarea concomitentă a Diovan cu alte medicamente antihipertensive, cum ar fi diureticele, beta-blocantele sau inhibitorii ECA, poate duce la un efect hipotensiv sporit și poate crește riscul de hipotensiune arterială.
2. Medicamente care cresc nivelul de potasiu: Diovan poate crește nivelul de potasiu din sânge. Prin urmare, utilizarea Diovan împreună cu alte medicamente care pot crește, de asemenea, nivelurile de potasiu, cum ar fi suplimentele de potasiu sau diureticele care economisesc potasiul, poate duce la hiperkaliemie.
3. Medicamente care scad nivelurile de potasiu: utilizarea Diovan împreună cu medicamente care pot scădea nivelul potasiului din sânge, cum ar fi diureticele tiazidice sau laxativele, poate reduce eficacitatea controlului tensiunii arteriale și poate crește riscul de hipokaliemie.
4. Medicamente nefrotoxice: utilizarea Diovan cu medicamente nefrotoxice, cum ar fi unele medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), antibiotice sau medicamente pentru cancer, poate crește riscul de afectare a rinichilor.
5. Medicamente metabolizate de citocromul P450: Valsartanul poate interfera cu metabolismul altor medicamente metabolizate de sistemul citocromului P450 în ficat, ceea ce le poate modifica eficacitatea sau nivelurile sanguine.
6. Medicamente care cresc nivelurile sanguine de valsartan: unele medicamente, cum ar fi inhibitorii CYP2C9 (de exemplu, fluconazol), pot crește concentrațiile sanguine de valsartan, ceea ce poate duce la creșterea efectelor și la un risc crescut de reacții adverse.