Clorpromazina

Clorpromazina are proprietăți antiemetice și sedative. Este un antipsihotic.

[1], [2], [3], [4]

Indicaţii Clorpromazina

Aplicabil în următoarele cazuri:

• starea de paranoia (stadii acute sau cronice);
• stare de halucinație;
• schizofrenia, pe fundalul căreia se observă excitația caracterului psihomotor;
• mania forma de excitare;
• Atacuri de epilepsie, însoțite de tulburări psihotice;
• Depresia naturii agitate;
• status epilepticus;
• psihoza din cauza consumului excesiv de alcool;
• tonus muscular crescut;
• prezența sindromului durerii;
• insomnia constantă;
• dermatoză cu caracter mâncărime (cum ar fi eczemă sau neurodermită);
• expunere crescută la anestezie.

Ca medicament care ajută la eliminarea vărsăturilor, acesta este utilizat pentru padalexmie, toxicoză la femeile gravide și, în plus, în timpul radioterapiei.

[5], [6]

Formularul de eliberare

Eliberarea are loc sub forma unei soluții injectabile și, în plus, în drajeuri și tablete.

[7], [8]

Farmacodinamica

Clorpromazina este un antipsihotic din categoria fenotiazinelor, reprezintă o generație de neuroleptice. Efectul neuroleptic se dezvoltă prin blocarea conductorilor dopaminei în interiorul structurilor cerebrale individuale. Datorită blocadei lor, producția de prolactină pituitară crește. Blocurile de medicament și α-adrenoreceptorii, rezultând un efect sedativ.

Efectul central antiemetic decurge din blocarea conductorilor D2 într-o anumită regiune cerebelară, iar efectul periferic se datorează blocării nervului vag. Activitatea antiemetică a medicamentelor este asociată cu proprietățile antihistaminice, sedative și anticholinergice.

Activitatea antipsihotică a medicamentelor se manifestă sub formă de eliminare a halucinații și iluzii, reduce stresul, anxietatea, sentimente de anxietate și de teamă, dar, în plus față de această scutire de caracter psihomotorie excitație. Are un efect sedativ foarte rapid, în legătură cu care este utilizat în tratamentul formelor acute de psihoză. Este interzisă aplicarea pentru depresie.

Ea are, de asemenea, efecte hipotermice, anti-șocuri, anti-tick și anti-aritmică și pe lângă aceasta are un efect extrapiramidar moderat.

[9], [10], [11], [12], [13],

Farmacocinetica

Medicamentul pentru uz oral este absorbit rapid, dar nu complet. Valorile maxime ajung după 3-4 ore.

Există, de asemenea, un efect al primei transmiteri hepatice, ceea ce înseamnă că, atunci când este administrat pe cale orală, nivelul substanței din sânge va fi mai mic decât atunci când medicamentul este administrat parenteral.

Procesele metabolice apar în ficat, formând produsele de degradare (în formă activă și inactivă). Sinteza proteinelor din plasmă este de 95-98%. Medicamentul trece prin BBB, iar indicii din creier sunt întotdeauna mai mari decât în interiorul sângelui. Nu există o relație directă între valorile elementului activ și produsele sale metabolice din plasmă, precum și efectul medicamentului.

Timpul de înjumătățire este de 30+ ore. Produsele metabolice se excretă cu bilă și urină.

[14], [15], [16], [17]

Dozare și administrare

Alegerea formei de dozaj pentru terapie (utilizare parenterală sau orală) este determinată de imaginea clinică.

Adulții pentru injecții și administrarea intravenoasă necesită o doză de 25-50 mg (sau 1-2 ml). Dacă este necesar, este permisă repetarea procedurii la intervale de 3-12 ore. Când medicamentul este administrat intramuscular, este necesar să se dilueze substanța într-o soluție de clorură de sodiu 0,9% (2 ml). În acest caz, pentru injecțiile intravenoase, medicamentul este diluat în 20 ml de medicament. Pentru o singură procedură, un adult poate introduce nu mai mult de 150 mg (intramuscular) și 100 mg (intravenos).

Dacă un pacient are o stare anxioasă înainte de operație, se administrează intramuscular 0,5-1 ml de medicamente (2 ore înainte de procedură).

Pentru copii, dimensiunile dozelor unice pentru administrarea intravenoasă sau intramusculară sunt de 250-500 μg / kg.

Când se administrează pe cale orală, doza inițială adultă este de 25-100 mg / zi. Este luată dintr-o dată sau împărțită în 4 recepții. Dacă este necesar, este permisă creșterea dozei la 0,7-1 g / zi. În cazuri singulare, se permite creșterea porțiunii la 1,2-1,5 g / zi. Pentru 1 admitere, un adult poate utiliza nu mai mult de 0,3 g de droguri, iar pentru întreaga zi - maximum 1,5 g.

De asemenea, trebuie reținut faptul că, cu un curs terapeutic prelungit, trebuie să monitorizați constant indicii PTV și să controlați compoziția sângelui.

[27], [28], [29], [30]

Utilizați Clorpromazina în timpul sarcinii

Nu utilizați clorpromazină în timpul sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței în raport cu medicamentul;
• rinichi / insuficiență hepatică în grade severe;
• stare de comă;
• traumatisme cerebrale (în stadiul de exacerbare);
• accident vascular cerebral;
• marcarea suprimării proceselor de hematopoieză;
• gipotireoz;
• insuficiență cardiacă în formă decompensată (pe fundalul defectelor cardiace);
• sindrom tromboembolic;
• bronhiectazis în grad sever;
• glaucom cu unghi închis;
• urolitiază și colelitiază;
• leziuni ulcerative în tractul gastro-intestinal în stadiul de exacerbare;
• perioada de alăptare;
• copii cu vârsta până la 1 an.

[18], [19], [20]

Efecte secundare Clorpromazina

Utilizarea medicamentelor poate declanșa următoarele efecte secundare:

• tulburări extrapiramidale, anxietate și neliniște, probleme cu termoreglarea, paralizie tremurătoare. Ocazional există crampe;
• dezvoltarea tahicardiei, precum și scăderea valorilor tensiunii arteriale (cu injecții intravenoase de medicamente);
• manifestări ale dispepsiei (cu administrare orală);
• dezvoltarea de agranulocitoză sau leucopenie;
• retenție de urinare;
• ginecomastie sau impotență și, în plus, tulburări de menstruație și creștere în greutate;
• dezvoltarea eritemului sau dermatitei, apariția pruritului, erupțiilor cutanate și pigmentării pielii.

Datorită utilizării prelungite a medicamentelor, se poate produce depunerea substanței în cristalin și în cornee, ceea ce determină accelerarea proceselor de îmbătrânire ale acesteia. După injectarea medicamentelor, se formează, uneori intramuscular, infiltraturi și după injecții intravenoase apare flebita.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Supradozaj

În cazul intoxicării cu clorpromazină, există o scădere persistentă a indicilor de presiune, dezvoltarea formei toxice de hepatită, sindrom neuroleptic și hipotermie în plus.

Pentru a elimina tulburarea, sunt prescrise proceduri simptomatice.

[31], [32], [33], [34], [35]

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă amestecarea soluției cu alte medicamente în interiorul unei seringi.

Clorpromazina administrarea orală împreună cu medicamente care să suprime funcția CNS (opioide, etanol, anticonvulsivante, barbiturice și alte hipnotice), capabil de a potența efectul lor inhibitor și să conducă la inhibarea activității respiratorii.

Medicamentul reduce eficacitatea amfetaminelor, guanetidinei și, în plus, efedrina și clonidina.

Utilizare interzisă pe termen lung în combinație cu analgezice.

Medicamentul inhibă efectul levodopa și poate potența manifestările extrapiramidale.

Când se utilizează împreună cu inhibitori de colinesterază, se dezvoltă slăbiciune musculară. Combinația cu amitriptilina poate provoca dischinezie în tractul gastro-intestinal.

Combinația cu diazoxidul induce hiperglicemie severă, iar cu zopiclona, o potențare a sedării.

Utilizarea în combinație cu antiacidele perturbă absorbția medicamentelor din tractul gastro-intestinal și, în plus, reduce nivelul de element activ în sânge. Utilizarea cimetidinei reduce de asemenea indicii de clorpromazină din sânge.

Combinarea medicamentului cu morfina va duce la apariția mioclonului. Combinația cu carbonatul de litiu mărește proprietățile neurotoxice ale medicamentelor și conduce la apariția unor simptome extrapiramidale pronunțate.

Utilizarea concomitentă cu trazodon reduce valorile tensiunii arteriale, iar combinația cu propranolol crește performanța ambelor medicamente. Combinația cu trifluoroperazină conduce la apariția hiperpirexiei într-un grad sever și la fenitoină - modifică indicii în sânge.

Combinația cu fluoxetina crește probabilitatea apariției tulburărilor extrapiramidale, iar utilizarea cu sulfadoxină sau cu clorochină crește riscul apariției efectelor toxice ale clorpromazinei.

[36], [37], [38], [39]

Conditii de depozitare

Clorpromazina trebuie păstrată la temperaturi care nu depășesc 25 ° C.

[40], [41], [42]

Termen de valabilitate

Clorpromazina este autorizată să fie utilizată timp de 2 ani de la data eliberării medicamentului.

[43], [44], [45]

Opinii

Clorpromazina primește suficiente recenzii polare. Există mulți oameni care consideră că medicamentul este eficace în furnizarea de efecte sedative, dar este destul de slab din punct de vedere al substanței antipsihotice. Acest lucru nu este surprinzător, deoarece fluphenazine, trifluorperazină cu aceeași categorie de droguri (fenotiazine), influența lor este clorpromazina neuroleptic mai puternic de 20 de ori, dar proprietățile lor sedativ semnificativ mai slabă decât cea a medicamentului.

Din acest motiv, medicamentul este recomandat pentru a fi folosit ca mijloc de a face o ambulanță - pentru a opri excitarea acută a caracterului emoțional și psihomotor.