Celeston

Medicamentul Celeston se referă la grupul farmacologic al steroizilor adrenocortico-sintetici (glandele corticosuprarenale). Codul ATS H02A B01.

Alte denumiri comerciale: Betamethasone, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercourtene, Flosteron.

[1], [2]

Indicaţii Celeston

Datorită puternicei sale acțiuni antiinflamatorii, antialergice și mâncărime, Celeston este utilizat:

• la afecțiuni alergice și reacții de etiologie diferită, astm, dermatită atopică și de contact, boală serică;
• cu boli dermatologice (dermatită herpetiformă buloasă, eritrodermie exfoliativă, pemfigus, eritem multiform);
• în cazul tulburărilor endocrine (hiperplazia suprarenală congenitală, insuficiența adrenocorticală, hipercalcemia, inflamația glandei tiroide);
• cu patologii ale tractului gastrointestinal (enterita, colita ulcerativa);
• în hematologie (cu anemie hemolitică autoimună, trombocitopenie secundară etc.);
• în nefrologie (cu inflamație și diverse disfuncții ale etiologiei inflamatorii);
• în bolile reumatice (artrita gutoasă, cardita reumatică acută, spondilita anchilozanta, lupus eritematos sistemic, psoriazică și artrita reumatoidă, etc.).

De asemenea, Celeston poate fi prescris de oncologia pentru terapia paliativă a leucemiilor și limfoamelor, o tumoare cerebrală metastatică; pacienți cu exacerbarea sclerozei multiple sau edemului creierului; în terapia anti-tuberculoză, în procesele inflamatorii în otolaringologie și oftalmologie.

Administrarea intramusculară sau intravenoasă a Celeston este indicată în caz de șoc, edem cerebral acut și tetanos. Ca agent preventiv, medicamentul este utilizat pentru transplantul de rinichi și pentru a preveni tulburările de respirație ale nou-născuților în timpul nașterii premature.

[3], [4], [5]

Formularul de eliberare

Tablete de 0,5 mg; soluție pentru utilizare parenterală în fiole de 1 ml.

[6], [7]

Farmacodinamica

Substanța activă a medicamentului Celeston este un corticosteroid fluorurat cu fosfat de sodiu betametazonă cu acțiune îndelungată. Activitatea sa corticoidală minerală este mai puțin pronunțată datorită prezenței grupării β-metil, care sporește efectul antiinflamator și reduce proprietatea fluorurii pentru a reține apa și sodiul.

Farmacodinamică medicamentului bazat pe legarea substanțelor active cu receptori specifici și penetrarea celulei în nucleu, sinteza proteinelor după care crește lipocortin, care inhibă tsikloogenaz activitatea anti-inflamatoare, fosfolipaza etc. Factori inflamatorii. În același timp, membranele citoplasmatice ale țesuturilor inflamatorii sunt stabilizate și se reduce formarea de anticorpi.

Ca toate GCS Tseleston are acțiune imunosupresoare, care contribuie la o reducere a sintezei de T și B-limfocite, reducerea producției de limfocite și macrofage γ-interferon și interleukine blocada și eliberarea în circulația sistemică sintetizată de către mediatori mastocitari de reacții alergice, cum ar fi histamina.

Ca urmare a modificărilor biochimice ale neutralizării intracelulare se produce molecule de adeziune intercelulară pe membranele celulelor endoteliale și oprirea mișcării leucocitelor la locul inflamației și generarea de enzime proteolitice și activator tisular de plasminogen.

Aplicarea Tselestona în condiții de șoc restabilește nu numai sensibilitatea receptorilor pentru epinefrina, norepinefrina si dopamina, dar, de asemenea, crește nivelul de catecolamine în sânge prin stimularea funcției organelor majore și a metabolismului global.

[8], [9]

Farmacocinetica

În orice metodă de aplicare, Celeston penetrează bine în țesuturi și intră în sânge, atingând concentrații plasmatice maxime în 60-90 de minute.

Betametazona fosfatul de sodiu suferă biotransformare prin enzimele hepatice cu formarea de metaboliți inactivi. Medicamentul este excretat din organism cu urină (perioada de înjumătățire este de aproximativ cinci ore). Dar activitatea sa biologică la o doză standard se manifestă de la un an și jumătate până la două zile.

[10]

Dozare și administrare

Celeston poate fi administrat intravenos, intramuscular, în cavitatea articulară și țesutul moale (intralesional); în cazuri de urgență (șoc, edem cerebral) - intravenos 2-4 mg de trei ori pe zi (cu o soluție de clorură de sodiu sau glucoză).

La începutul tratamentului, doza zilnică de medicament sub formă de tablete este de 0,25-8 mg pentru adulți și de 0,02-0,25 mg pe kilogram de greutate corporală pentru copii.

Doza este determinată individual pentru fiecare pacient - în funcție de diagnosticul și severitatea bolii.

[15]

Utilizați Celeston în timpul sarcinii

Preparatul cu Celeston - ca orice alt corticosteroid - trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiile potențiale justifică riscul posibil pentru făt. Copiii născuți de femeile care iau corticosteroizi în timpul sarcinii trebuie monitorizați cu atenție pentru semne de hipoadrenalism (boala lui Addison).

Potrivit FDA, efectul Celeston asupra fătului are o categorie de risc de C.

Contraindicații

Printre contraindicațiile pentru utilizarea preparatului Celeston se remarcă:

• infecție fungică sistemică;
• Herpesvirus (HSV, herpes zoster), virus zoster sau virus rubeolic;
• la amiebiasie latentă sau activă;
• forma activă de tuberculoză;
• Infecția cu HIV;
• insuficiență renală sau hepatică severă;
• inflamația mucoasei gastrice (gastrită) sau a esofagului (esofagită);
• stadiul acut de ulcer peptic de stomac și duoden;
• inflamația diverticulului intestinului gros;
• infarct miocardic, insuficiență cardiacă acută, hipertensiune;
• diabet zaharat;
• autoimune miastenia;
• forme acute de tulburări psihice;
• vaccinarea recentă.

[11], [12]

Efecte secundare Celeston

Utilizarea medicamentului Celeston poate provoca următoarele reacții adverse:

• reacții alergice, șoc anafilactic, edemul lui Quincke;
• exacerbarea infecțiilor intercurente;
• tulburări (bradicardie sau tahicardie), ritmul cardiac, creșterea tensiunii arteriale, edem pulmonar, sincopă, tromboembolism, ruptura miocardica dupa un atac de cord recent, stop cardiac;
• acnee, dermatită atopică, piele și atrofie subcutanată (unde parenterală de administrare), uscarea pielii îmbunătățită cu hipercheratoza, hematom și peteșii, eritem, hiper sau hipopigmentare, vindecarea ranilor saraci, hiperhidroză, striuri, subțierea pielii si parului;
• o scădere a toleranței la glucoză, glucozurie, hirsutism, întârzierea creșterii la copii;
• greață, balonare și intestine, creșterea poftei de mâncare, hepatomegalie; inflamația pancreasului, ulcerele de stomac cu posibilă perforare și sângerare;
• pierderea masei musculare și slăbiciune a mușchilor, osteoporoza (cu fracturi osoase patologice), miopatie steroidică;
• dureri de cap și amețeli, convulsii și parestezii, creșterea presiunii intracraniene, neuropatie, depresie, dezechilibru emoțional, tulburări mintale.

[13], [14]

Supradozaj

Supradozajul este posibil dacă regimul de aplicare este încălcat și este plin nu numai prin intensificarea tuturor efectelor secundare, ci și prin dezvoltarea insuficienței secundare (medicamentoase) a glandelor suprarenale.

[16], [17]

Interacțiuni cu alte medicamente

Instrucțiunile Tseleston constată că utilizarea sa combinat cu AINS sau etanol poate provoca ulcerații ale tractului gastro-intestinal, cu diuretice - hipokalemia și cu glicozide cardiace - creste riscul de aritmie cardiacă.

Reduceți eficacitatea antibioticelor Celeston - macrolide și barbiturice și creșteți impactul medicamentelor care conțin estrogen (inclusiv contraceptivele orale).

Utilizarea concomitentă a medicamentelor anticholinesterazice și GCS poate agrava starea pacienților cu miastenia gravis. Deoarece corticosteroizii cresc nivelul glucozei din sânge, poate fi necesară ajustarea dozei de medicamente pentru a trata diabetul. În timpul primirii de Celeston, vaccinarea nu poate fi efectuată din cauza efectului imunosupresor al corticosteroizilor.

[18], [19]

Conditii de depozitare

Stocați fără acces la lumina naturală, t + 15-30 ° C.

[20], [21], [22]

Termen de valabilitate

Tablete - 36 de luni, soluție - 24 de luni.