Heroină: dependență de heroină, simptome, supradozaj și tratament

Opioidele sunt utilizate în principal pentru tratamentul sindroamelor de durere. Unele dintre mecanismele creierului care reglementează percepția durerii pot, de asemenea, provoca o stare de satisfacție sau de euforie. În acest sens, opioidele sunt utilizate în afara medicamentelor - pentru a obține o stare de euforie sau "buzz". Abilitatea de a provoca euforie se transformă într-un pericol de abuz și s-au făcut numeroase încercări de a separa mecanismul analgeziei de mecanismul euforiei. Cu toate acestea, până în prezent nu a fost posibil să se creeze un opioid care ar provoca analgezia fără euforie. Cu toate acestea, căutarea unui astfel de medicament ne-a permis să înțelegem mai bine mecanismele fiziologice ale durerii. Preparatele create în imaginea și asemănarea peptidelor opioide endogene au un efect mai specific, dar acestea nu sunt disponibile în prezent pentru practica clinică. Medicamente care nu acționează asupra receptorilor opioizi, de exemplu, medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene (aspirina, ibuprofen si altele.) Joacă un rol important în tratamentul anumitor forme de realizare de durere, în special durere cronică. Cu toate acestea, opioidele rămân cel mai eficient tratament pentru durerea intensă.

În mod special adesea, opioidele sunt utilizate pentru a trata durerea acută. Unii pacienți au plăcere nu numai în legătură cu ameliorarea durerii, ci și datorită efectului relaxant, anxiolitic și euforic. Acest lucru este valabil mai ales în situații cu un nivel ridicat de anxietate, de exemplu, cu dureri în piept intense la pacienții cu infarct miocardic. Oamenii sănătoși care nu au avut dureri, când se administrează opiacee, raportează, de asemenea, senzații neplăcute asociate cu efectele secundare ale greaței, vărsăturilor sau sedării. Pacienții cu sindrom de durere rareori dezvoltă abuz sau dependență de opiacee. Desigur, odată cu introducerea continuă a opioidelor, toleranța se dezvoltă inevitabil și dacă întreruperea bruscă a medicamentului se va produce o retragere. Aceasta înseamnă "dependență fizică", dar nu dependență (adică "dependență" conform definițiilor oficiale psihiatrice).

Nu vă abțineți de la utilizarea opioidelor la pacienții cu cancer din cauza fricii de a se dezvolta dependența de acestea. Dacă pacientului i se prezintă o terapie prelungită cu opiacee, este preferabil să se utilizeze medicamente cu un efect încetinit, dar cu durată lungă de acțiune, administrat intern. În acest caz, probabilitatea de a dezvolta euforie la începutul dozei sau la simptomele de sevraj scade odată cu întreruperea bruscă a medicamentului. Din acest punct de vedere, medicamentul de alegere pentru durerea cronică severă este metadona. De asemenea, puteți utiliza un preparat de morfină pentru administrare orală cu eliberare susținută (MS-kontin). Opioidele cu acțiune rapidă (de exemplu, hidromorfonă sau oxicodonă) sunt prezentate în primul rând pentru tratamentul pe termen scurt al durerii acute (de exemplu, în perioada postoperatorie). Odată cu dezvoltarea toleranței și a dependenței fizice la pacienți, pot apărea simptome de întrerupere între injecții cu o scădere a pragului de durere în această perioadă. Astfel, dacă este necesar să se ia în mod continuu o preferință, majoritatea pacienților ar trebui să primească medicamente cu efect pe termen lung.

Riscul de abuz sau dependență de opiacee este deosebit de ridicat la pacienții care se plâng de durere, fără niciun motiv fizic clar sau care sunt asociate cu o boală cronică, care pune viața în pericol. Exemple sunt cefaleea cronică, durerea de spate, durerea abdominală sau durerea în neuropatiile periferice. În aceste cazuri, opioidele pot fi utilizate numai pentru tratamentul pe termen scurt a durerii intense, dar tratamentul pe termen lung nu este recomandat. În aceste cazuri relativ rare, în cazul în care transformarea utilizării juridice controlate de opiacee în abuzul de o astfel de mișcare indică adesea că pacientul mai devreme decât este de obicei la medicul meu de a scrie o rețetă, sau cere „ajutor de urgență“ la un alt spital cu plângerile de durere acută și o cerere de injectare a unui opioid.

Din opioide, heroina este obiectul abuzului cel mai adesea. În SUA, heroina nu este utilizată în practica clinică. Unii susțin că heroina are proprietăți analgezice unice și pot fi folosite pentru a trata durerea intensă, dar această prevedere nu a fost demonstrată în studii dublu-orb, care au comparat eficacitatea heroină cu alte opioide administrate parenteral. Cu toate acestea, heroina este distribuită pe scară largă prin canale ilegale, iar prețul său pentru un miligram a scăzut semnificativ în anii 1990. Timp de mulți ani, heroina distribuită ilegal a avut activitate scăzută: o doză de 100 mg a conținut 0 până la 8 (în medie 4) mg substanță activă, iar restul a fost constituit din aditivi inerți sau toxici. La mijlocul anilor 1990, gradul de purificare a heroinei distribuite în orașele mari a crescut la 45%, iar în unele probe la 85%. Prin urmare, doza medie să fie injectată cu o persoană care a folosit heroină, a devenit mai mare, ceea ce duce la dezvoltarea crescută a dependenței fizice și sindromul de sevraj mai greu la terminarea utilizării sale regulate. Dacă heroina a necesitat anterior administrarea intravenoasă, atunci preparatele cu un grad mai mare de purificare ar putea fi fumate. Acest lucru a condus la faptul că heroina a început să fie utilizată de oameni care anterior s-au abținut să-l folosească din cauza pericolului de injectare intravenoasă.

Deși nu există nici o modalitate de a calcula cu exactitate numărul de persoane cu dependenta de heroina in Statele Unite, dar dacă ia în considerare datele privind numărul de decese cauzate de supradoze, numărul persoanelor care solicită tratament sau reținut pentru heroină, numărul total al persoanelor cu dependența de heroină poate fi estimat la 750 000-1 000 000 de oameni. Nu se știe exact câte persoane au folosit heroina pentru o perioadă scurtă de timp, dar nu au abuzat-o în mod regulat. Un sondaj efectuat asupra familiilor a arătat că 1,5% dintre adulții americani au luat heroină la un moment dat în viața lor, 23% dintre cazuri respectând criteriile de dependență.

[1], [2],

Dependența de heroină

După o soluție de heroină intravenoasă se produce senzații pluralitate, de exemplu, senzație de căldură turnabil, euforie plăcere extraordinară ( „Rush“ sau „sosire“), care este comparat cu orgasmul sexual. Există unele diferențe între opioide în ceea ce privește natura efectului lor acut: morfina provoacă un efect mai pronunțat de eliberare a histaminei, iar meperidina este un stimul mai puternic.

Cu toate acestea, chiar și dependenții de droguri experimentați nu au reușit să distingă efectul heroinei de hidromorfon în studiile dublu-orb. Mai mult decât atât, nu există dovezi științifice că heroina este mai eficientă decât hidromorfonă facilitează durere intensă, cu toate că unii medici în țările în care heroina este încă folosit ca un analgezic, convins de superioritatea lui. Popularitatea heroinei din SUA se datorează disponibilității sale pe piața ilegală și vitezei de acțiune.

După administrarea intravenoasă de heroină, reacția are loc în decurs de 1 minut. Heroina este foarte solubil în lipide și, prin urmare, rapid penetrează bariera hematoencefalică, și apoi deacetilat pentru a forma metabolitul activ al 6-mono-acetylmorphine și morfină. După o euforie intensă, care durează de la 45 de secunde până la câteva minute, urmează o perioadă de sedare și pacificare ("hovering"), care durează aproximativ o oră. În funcție de doză, heroina acționează între 3 și 5 ore. Persoanele care suferă de o astfel de boală ca dependența de heroină pot să o injecteze de 2 până la 4 ori pe zi, echilibrând astfel între euforie și senzații neplăcute asociate cu un sindrom de abstinență timpurie. Acest lucru provoacă numeroase tulburări, cel puțin în partea controlată de opioide endogene.

De exemplu, axa hipotalamo-pituitar-gonadală sau hipotalamo-hipofizo-suprarenală la persoanele cu dependență de heroină funcționează cu anomalii. Femeile care sunt dependente de heroină se caracterizează prin menstruație neregulată, iar bărbații au diferite probleme sexuale. După injectarea libidoului heroinei scade, iar în perioadele de abstinență sunt adesea observate ejacularea prematură și chiar ejacularea spontană. De asemenea, starea afectivă suferă. Persoanele care au dependență de heroină sunt relativ compliant și conforme, dar devin iritabile și agresive în timpul perioadelor de retragere.

Conform rapoartelor pacienților, se formează rapid o toleranță la efectul euforogen al opiaceelor. Toleranța se dezvoltă și capacitatea lor de a reduce respirația, provoacă efecte analgezice și sedative, greață. Persoanele care utilizează heroină își măresc, de obicei, doza zilnică, în funcție de disponibilitatea medicamentului și de posibilitățile de achiziție a acestuia. Dacă medicamentul este disponibil, doza este uneori crescută de 100 de ori. Chiar și cu toleranță ridicată, există pericolul supradozajului dacă doza depășește pragul de toleranță. Supradozajul este probabil să apară atunci când efectul dozei dobândite este neașteptat de puternic sau dacă heroina este amestecată cu un opioid mai puternic, de exemplu, fentanil.

Cum se manifestă dependența de heroină?

Dependența de heroină sau de alte opioide cu acțiune scurtă determină schimbări comportamentale și, de obicei, devine incompatibilă cu o viață productivă deplină. Există un anumit risc de abuz și dependență de opiacee la medici și la alți lucrători din domeniul sănătății care au acces zilnic la aceste medicamente. Medicii încep de multe ori presupunând că își găsesc doza, permițându-i să-și îmbunătățească starea. De exemplu, medicii care suferă de dureri de spate pot prescrie singuri injecții cu hidromorfonă pentru a-și menține nivelul de activitate anterior și capacitatea de a ajuta pacienții. Cu timpul, cu toate acestea, controlul asupra utilizării opioidului se pierde și apar modificări comportamentale care pot deveni vizibile pentru rude și colegi. Utilizarea continuă a opioidelor este plină de schimbări de comportament și de riscul supradozajului, în special atunci când medicamentul mai puternic este introdus accidental, dar de obicei nu dăunează daunelor toxice organelor și sistemelor interne.

Opioidele sunt adesea folosite în combinație cu alte medicamente. Adesea a folosit o combinație de heroină și cocaină ("speedball" - literal: "ball fast").

Fanii acestei combinații susțin că aduce o euforie mai intensă decât fiecare medicament în parte. Heroina este uneori folosită de dependenții de droguri pentru a "trata" excitarea și iritabilitatea, care apar adesea după acțiunea cocainei. Efectele farmacologice ale opioidelor și psiștimulanților se afectează adesea. Cocaina crește nivelul de dynorphin la șobolani, buprenorfina ca fiind un agonist parțial al receptorilor antagonist al receptorului opioid și kappa opioid mu atenueaza animale spontane folosesc cocaina. În plus, cocaina reduce manifestările sindromului de retragere a opioidului la șobolani. Semnificația clinică a acestei interacțiuni între opioide și cocaină sau alte psihostimulante rămâne insuficient înțeleasă.

Deși opioidele nu sunt toxice în sine, rata mortalității în rândul persoanelor care au dependență de heroină este destul de ridicată. Aceste decese timpurii sunt adesea asociate cu supradozaj accidental implicate în activitatea infracțională, pericolul de coliziune cu substanța distribuitori. Un număr mare de infecții grave sunt asociate cu utilizarea de medicamente nesterile și cu consumabile comune pentru preparate injectabile. Indivizii care abuzul de heroină, infecții bacteriene comune, inclusiv cauzează abcese ale pielii, infecții pulmonare si endocardita, și infecții virale, în special cu HIV și hepatita C. Administrarea intravenoasă de substanțe psihoactive a fost un factor major în răspândirea HIV și hepatita C, care poate fi cauza complicațiilor grave și moartea timpurie.

Supradozaj de heroină și tratamentul acestuia

Supradozajul cu heroină se manifestă prin somnolență sau comă cu depresie respiratorie severă. Acesta este adesea observat la nou-născuții născuți din mame care au fost injectate cu analgezice opioide în timpul travaliului. Același tipar se observă la persoanele care au dependență de heroină care au injectat un medicament cu un grad de purificare mai mare decât cel uzual sau o doză de opioid mai puternic decât heroina. Acest lucru se întâmplă uneori atunci când persoanele care distribuie substanțe psihoactive eliberează fentanil pentru heroină.

Din fericire, există un antidot care este eficient în supradozele cu heroină. Naloxona are o afinitate mare pentru receptorii mu-opioizi, locul de acțiune al morfinei și al altor agoniști puternici ai opioidului. Naloxona înlocuiește opioidele din receptor și astfel depășește simptomele supradozajului. În cazul administrării intravenoase, efectul apare mai puțin de 1 minut, dar pot fi necesare injecții suplimentare dacă se administrează o doză foarte mare de opioid. Este important să rețineți că naloxona are o acțiune foarte scurtă. Dacă supradozajul este cauzat de un opioid cu durată lungă de acțiune, pacientul se va trezi sub acțiunea naloxonei, dar după 45 de minute simptomele unei supradoze de heroină vor apărea din nou.

Tratamentul dependenței de heroină

Ca și în cazul altor forme de dependență, prima etapă a tratamentului vizează eliminarea dependenței fizice și constă în detoxifiere. Retragerea heroinei este subiectiv extrem de neplăcută, dar rar amenință viața. Se dezvoltă după 6-12 ore de la ultima injectare a unui opioid cu durată scurtă sau 72-84 de ore după administrarea unui opioid cu durată lungă de acțiune. Persoanele care au dependență de heroină parcurg de multe ori faza timpurie a retragerii de heroină atunci când este imposibilă obținerea următoarei doze. În unele grupuri de sprijin pentru persoanele dependente de droguri, nu este obișnuit să se ușureze sindromul de abstinență - astfel încât dependentul să supraviețuiască pe fundalul suportului de grup. Durata și intensitatea sindromului sunt determinate de farmacocinetica medicamentului utilizat. Retragerea heroinei este intensă, pe termen scurt și durează 5-10 zile. Sindromul de retragere a metadonei se dezvoltă mai încet și durează mai mult. A doua etapă a sindromului de abstinență - așa-numitul sindrom prelungit de întrerupere - este, de asemenea, probabil, mai prelungită cu utilizarea metadonei.

Cum să eliminați retragerea de heroină?

Detoxifierea ar trebui să fie făcut, în cazul în care aveți de gând un refuz plin pacient de droguri la participarea sa la un program de reabilitare psihologică a persoanelor care au renunțat medicamente (grupuri de auto-ajutor sau în tratamentul pacientului). In absenta unui program eficient pentru prevenirea recidivei în majoritatea cazurilor după procedura de detoxifiere a recurență. Detoxifierea ar trebui să fie, de asemenea, efectuate în cazul în care pacientul este programată numire lungă de acțiune antagonist al receptorilor opioizi naltrexonă. Dar, în cazul în care pacientul este prezentat de sprijin de tratament cu opioide, și el preferă această metodă de tratament, de detoxifiere nu este efectuată. In acest caz, pacientul poate fi tradus în mod direct la metadonă sau heroină L-alfa acetylmethadol (L-AAM).

Metoda cea mai frecvent utilizată de cupping a sindromului de retragere a opioidului se bazează pe fenomenul de toleranță încrucișată și constă în trecerea la un medicament opioid legal, urmată de o reducere progresivă a dozei. Principiile de detoxifiere pentru opioide sunt aceleași ca și pentru alte substanțe psihoactive care cauzează dependență fizică. Se recomandă înlocuirea opioidului cu durată scurtă de acțiune, cum ar fi heroina, cu un medicament cu acțiune lungă, de exemplu metadona. Doza inițială de metadonă este de obicei de 20 mg. Aceasta este o doză de încercare, care permite să se prevadă doza necesară pentru ameliorarea retragerii heroinei. Doza totală în prima zi a tratamentului poate fi determinată luând în considerare răspunsul la această doză inițială de metadonă. Dacă 20 mg de metadonă nu a provocat un efect clinic aparent, doza poate fi crescută. De obicei, o slăbire suficientă a simptomelor de sevraj asigură aportul a 20 mg de metadonă de 2 ori pe zi, cu o reducere cu 20% a dozei în ziua următoarei detoxifiere. Dacă doza de heroină a fost mai mare, atunci doza inițială de metadonă ar trebui să fie, de asemenea, mai mare.

O a doua abordare a denocivizare bazată pe utilizarea clonidinei, care este de obicei folosit ca un agent hipotensiv. Clonidina - agonist alfa2-adrenergici, care activează autoreceptor presinaptic în locus coeruleus, inhibând astfel activitatea sistemelor adrenergice în creier și în periferie. Multe dintre simptomele vegetative ale sindromului de retragere opioide (de exemplu, greață, vomă, spasme musculare dureroase, transpirații, tahicardie, hipertensiune) sunt cauzate de pierderea efectului inhibitor al opioidelor, inclusiv asupra sistemului adrenergic. Astfel, clonidină, deși este un medicament non-opioid poate atenua multe dintre simptomele de sevraj heroină. Dar, ca clonidina nu slăbește durere difuză sau pofta de opioide caracteristice sindromului de retragere, în tratamentul simptomelor de sevraj cu acest medicament, de multe ori pacientii continua sa experimenteze un disconfort. Dezavantajul acestei abordări constă în faptul că doza de clonidina, un simptome de sevraj copleșitoare, de multe ori provoca, de asemenea, hipotensiune arterială și amețeli.

Al treilea regim de tratament al sindromului de retragere a opioidului are o importanță teoretică, dar nu este aplicat în practică. Se bazează pe activarea unui sistem opioid endogen fără utilizarea medicamentelor. Această tehnică implică utilizarea acupuncturii și a diverselor metode de activare a SNC prin stimularea electrică percutană. Experimentul a arătat că electrostimularea poate bloca simptomele de abstinență la șobolani și poate crește activitatea sistemului opioid endogen.

Deși stimularea sistemului opioid endogen pare a fi cel mai natural mod de tratare a simptomelor de retragere a opiaceei, eficacitatea acestei tehnici este dificil de confirmat în studiile controlate. Problema fundamentală constă în faptul că pacienții cu sindrom de retragere opioide au o sugestibilitate crescută, și de aceea este dificil de a elimina efectul placebo, cauzat prin plasarea camerei într-o injecție misterioasă sub piele sau ace.

Tratamentul pe termen lung al dependenței de heroină

Dacă pacienții sunt pur și simplu evacuați din spital după ameliorarea sindromului de întrerupere, atunci probabilitatea reînnoirii consumului compulsiv de opiacee este mare. Dependența este o boală cronică care necesită tratament pe termen lung. Diferiți factori determină dezvoltarea recidivei. Unul dintre acești factori este că sindromul de abstinență nu se regresează după 5-7 zile. Manifestările sale ușoare sunt deseori denumite "sindrom de abstinență depresivă" și pot persista timp de până la 6 luni. Aceste modificări persistente au tendința de a oscila, deoarece se stabilește noul punct de referință, deși mecanismul acestui proces nu este stabilit. După procedura de detoxifiere, tratamentul ambulatoriu cu întreruperea completă a medicamentului duce rareori la succes. Chiar și după o procedură de detoxificare intensivă și cu tratament prelungit în grupuri de îngrijire specială, frecvența recidivelor este foarte mare.

Cel mai reușit tratament pentru dependența de heroină este stabilizarea stării cu metadonă. Dacă un pacient care a abandonat complet medicamentul are o recădere, acesta poate fi imediat transferat la metadonă fără detoxificare. Doza de metadonă trebuie să fie suficientă pentru a preveni simptomele de sevraj, timp de cel puțin 24 de ore, L-AAM - .. Un alt medicament pentru a FDA permise terapia de intretinere si blocarea simptomelor de întrerupere timp de 72 ore Astfel, pacienții stabili L-AAM poate atribui 2- De 3 ori pe săptămână, ceea ce elimină necesitatea monitorizării clinice zilnice, care poate interfera cu procedura de reabilitare. În legătură cu datele privind posibilitatea prelungirii intervalului QT pe fondul tratamentului cu L-AAM, utilizarea acestui medicament în unele țări europene este în prezent suspendată.

Terapie supportivă cu un agonist al receptorilor opioizi

Pacienții care iau metadonă sau L-AAM nu se confruntă cu "coborâșuri și coborâșuri", ca și atunci când iau heroină. Pofta de droguri scade și poate să dispară. Ritmurile neuroendocrine sunt restaurate treptat. Datorită toleranței încrucișate (între metadonă și heroină), pacienții care injectează heroină pe fundalul tratamentului prezintă o scădere a efectului dozei uzuale. Această toleranță încrucișată este un efect dependent de doză. Prin urmare, cu cât este mai mare doza de întreținere a metadonei, cu atât este mai eficient să se împiedice utilizarea opioidelor ilegale, după cum reiese din rezultatele testării urinei. În timp, pacienții dezvoltă toleranță la efectul sedativ al metadonei, astfel încât aceștia să poată participa la instituțiile de învățământ sau să facă față muncii lor. In plus, opioide provoca, de asemenea, un efect stimulator de lumină, dar constant, care devine vizibil după declanșarea toleranței la acțiunea sedativă, însă doza de fond a ratei de reacție stabile cu metadonă și activitatea sunt crescute. Studii recente au arătat că metadona este nu numai un agonist selectiv al receptorului opioid mu, dar, de asemenea, antagonist moderat al receptorului NMDA, ceea ce poate explica, cel puțin parțial, lipsa dezvoltării toleranței la efectele metadona, care este menținută de-a lungul anilor.

Tratamentul cu antagoniști ai receptorilor opioizi

O altă opțiune terapeutică este utilizarea antagoniștilor receptorilor opioizi. Naltrexona, ca naloxona, este un antagonist al receptorilor opioizi, dar are o acțiune mai lungă. Are o afinitate mare pentru receptorii mu-opioizi și astfel blochează complet acțiunea heroinei și a altor agoniști ai receptorilor mu. Cu toate acestea, naltrexona aproape nu are proprietățile unui agonist, nu reduce pofta de narcotice și nu facilitează manifestarea sindromului abstinent abstinent. Din aceste motive, tratamentul cu naltrexonă, de regulă, nu atrage dependenți de droguri. Cu toate acestea, acest medicament poate fi utilizat după detoxifiere la pacienții cu o motivație ridicată pentru abstinența de la opiodide. Această metodă este indicată în special în medici, asistente medicale și farmaciști care au acces la medicamente pentru opiacee. Deși naltrexona a fost inițial destinată tratamentului dependenței de opiacee, aceasta este acum utilizată pe scară largă la nivel mondial pentru tratamentul alcoolismului.

Noi metode de tratare a dependenței de heroină

În prezent, noi medicamente care sunt potențial eficiente în diferite forme de dependență sunt de mare interes. Un astfel de medicament este buprenorfina, un agonist parțial al receptorilor mu-opioizi. Acesta este caracterizat printr-un debut lent și o durată lungă de acțiune, ușor de cazuri de sindrom de retragere, risc scăzut de supradozaj. În același timp, prin capacitatea sa de a bloca acțiunea heroinei, este comparabilă cu cea a naltrexonei. Buprenorfina este utilizată atât ca monoterapie cât și în combinație cu naloxonă. În terapia combinată raportul doză dintre cele două medicamente trebuie să fie de așa natură încât naloxona nu a bloca în mod semnificativ capacitatea de buprenorfină de a stimula receptorii opioizi miu, atunci când se iau ambele medicamente, în conformitate cu scopul, sublingual, dar dacă cineva încearcă să intre în această combinație intravenos pentru a obține euforie, atunci naloxona, care are o activitate mai mare atunci când este administrată intravenos, ar bloca această posibilitate. Este posibil ca, din cauza siguranței relative și probabilitatea scăzută de abuz în asociere cu naloxonă, răspândirea buprenorfină va fi reglementată mai puțin strict decât răspândirea altor opioide. Cu acest tratament de dependență de opioide pot fi tratate ca orice altă boală, în special, pacientul va primi o alegere - care urmează să fie tratat sub supravegherea medicilor activitatea în cabinete private sau într-o mai mare, dar mai puțin confortabil clinici „metadona“.