Pastile de dieta cu sibutramină: instrucțiuni și tratament

În prezent, vânzarea de medicamente cu acest ingredient activ este întreruptă temporar pe teritoriul Uniunii Europene, în Australia, SUA, Canada și Ucraina, în Rusia acestea pot fi cumpărate numai pe bază de rețetă. Cu toate acestea, nici o interdicție nu poate face față cererii consumatorilor, cumpărarea de medicamente cu Sibutramine fără prescripție medicală nu este o problemă. Este adevărat că nu există nicio garanție că nu veți primi un medicament contrafăcut.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indicaţii Comprimate cu sibutramină pentru scădere în greutate

Aceste fonduri sunt prescrise în schemele complexe terapeutice de reducere a greutății în următoarele cazuri:

• obezitate alimentară primară II-III, când indicele de masă corporală crește de la 30-35 kg / m ²  cu ineficiența altor metode de tratament;
• indicele de masă corporală a pacientului este de 27 kg / m ²  și mai mare dacă are diabet zaharat independent de insulină, hiper- sau hipoproteinemie.

[7]

Formularul de eliberare

Capsule, dozate la 0,005, 0,01, 0,015 g din ingredientul activ.

Numele pastilelor de dieta care conțin sibutramină

• medicamentele originale Meridia și Reductil (Abbevie Deutschland GMBH și Co pentru Abbott Laboratories, Germania)
• generice - Lindaksa (Zentiva, Republica Cehă), Reduxine (Promomed, Rusia), linia de aur, Slim, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (India), Obestafit, Sibutreks și Sibutrim (India-UK).

[8], [9], [10], [11]

Farmacodinamica

Ingredientul activ al acestor medicamente utilizat pentru a reduce greutatea corporală este acțiunea centrală anorectică Sibutramină. Acesta funcționează în felul următor: prin influențarea centrului apetitului în creier, facilitează satisfacerea rapidă a foamei activează senzația de sațietate și, prin urmare, reduce cantitatea de alimente consumate, fără nici un efort din partea pacientului.

Inițierea transmiterii semnalelor chimice (de exemplu, de saturație în timpul meselor) intre neuronii din creier este eliberarea neurotransmitatorilor serotonina si noradrenalina în spațiul extracelular (sinapse), în cazul în care semnalul de recepție. Moleculele de sibutramină blochează întoarcerea neurotransmițătorilor înapoi în celula presinaptică. Datorită acestui fapt creșterea concentrației sinaptice de noradrenalina si serotonina, potențând stimulare neuron primesc puls. Semnalul de saturație intră mai intens în celulele postsynaptice, organismul nu necesită consumul unei cantități mari de alimente. În plus, medicamentul crește producția de căldură de către organism, stimulând procesele metabolice, ceea ce contribuie la arderea grăsimilor. Formele și didemetilsibutramin monodemetil- - metaboliți activi capabili prin ele însele pentru a inhiba recaptarea neurotransmitatorilor eliberate (serotonina si noradrenalina), și - o plăcere hormon de dopamină, dar într-o măsură mult mai mică. Lucrand in acest fel, Sibutramine promoveaza dezvoltarea rapida a sentimentului de satietate si devine permanent. Reducerea semnificativă a consumului de alimente, ceea ce duce la o pierdere rapidă în greutate.

Substanța activă și metaboliții săi activi indiferrentny eliberarea enzima monoaminoxidază și activarea acestuia nu interacționează cu neurotransmițători, inclusiv catecolaminele, serotonina, histamina, acetilcolina, acid glutamic, și benzodiazepine. Acestea suprimă captarea receptorilor de membrană ai serotoninei de către trombocite și își pot schimba funcțiile.

Reducerea grăsimii corporale folosind datele de medicamente însoțește creșterea nivelului de lipoproteine cu densitate mare ( „bun“ colesterol) nivelurile în ser pe fondul unei triacilgliceride reducere cantitativă, colesterolului total din cauza „rele“, și acid uric.

Cele mai multe medicamente cu Sibutramină sunt medicamente mono. Cu toate acestea, preparatele Reductil și Reduxin sunt complexe, conținând în plus față de principalul ingredient activ, celuloza microcristalină este un produs nealimentar care produce produse naturale și nealimentare. El are proprietatea de a rămâne în stomac, umflat sub influența lichidului, oferind astfel un sentiment de sațietate. În asociere cu Sibutramine completează acțiunea sa. Celuloza microcristalină este capabilă să absoarbă nu numai apă, ci și bacterii putrefactive, curăță intestinele și previne otrăvirea alimentelor.

[12], [13], [14]

Farmacocinetica

La recepția orală există o absorbție rapidă a unui component activ dintr-un tract gastrointestinal (aproximativ 80%). Intrând în ficat, sibutramină este metabolizată în monodemetil și didbutilsibutramină. La sfârșitul celor 72 de minute după utilizarea medicamentului, dozată la 0,015 g, se observă cea mai mare concentrație a ingredientului activ și se observă de la trei la patru ore metaboliții săi. Luând capsula împreună cu alimentele, pacientul reduce cea mai mare concentrație de metaboliți activi cu o treime și timpul determinării acestuia crește cu trei ore, fără a schimba concentrația și distribuția totală. Sibutramină (aproape complet) și metaboliții săi (> 90%) se leagă de albumine serice și se răspândesc cu viteză bună în țesuturile organismului. Concentrația substanțelor active din ser atinge o stare de echilibru la patru zile după începerea tratamentului și depășește de două ori concentrația serică determinată după prima doză.

Excreția metaboliților demetilici inactivi din organism are loc în principal în urină, mai puțin de 1% este excretată cu mase calorice. Timpul de înjumătățire plasmatică al sibutraminei este de 66 minute, metaboliții săi (monodecimetil- și didesmetilsibutramină) - 14 și, respectiv, 16 ore.

[15], [16]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează o dată dimineața, indiferent de aportul alimentar. Tratamentul începe cu o singură capsulă de 0,01 g, care este înghițită în întregime și spălată cu apă în cantitate suficientă. Dacă pierdeți mai puțin de 2 kilograme greutate în primele patru săptămâni de tratament și aveți o tolerabilitate bună, este prescrisă o doză zilnică mai mare de 0,015 g. Dacă în următoarele patru săptămâni greutatea scade cu mai puțin de 2 kilograme, medicamentul este anulat ca fiind ineficient în acest caz, deoarece nu sunt recomandate doze mai mari.

Tratamentul se oprește în următoarele cazuri:

• când timp de trei luni pacientul pierde mai puțin de 5% din greutatea inițială;
• atunci când pierderea în greutate sa stabilizat la mai puțin de 5% din greutatea inițială;
• când, după reducerea deja realizată a greutății, pacientul recrutează din nou trei kilograme sau mai mult.

Tratamentul cu acest medicament nu este mai mult de doi ani.

[23], [24], [25]

Utilizați Comprimate cu sibutramină pentru scădere în greutate în timpul sarcinii

Rezultatele testelor sibutramina la animalele de laborator indică faptul că substanța activă nu afectează capacitatea de a concepe, cu toate acestea, un efect teratogen al sibutraminei asupra fătului au fost observate la puii de cobai. S-au descoperit că au anomalii fizice privind aspectul, precum și structura scheletului.

Medicamentele care conțin sibutramină nu sunt permise femeilor însărcinate și care alăptează. Pe toată durata tratamentului și la o lună și jumătate de la terminarea tratamentului cu aceste medicamente, pacienții de vârstă fertilă de sex feminin trebuie să utilizeze contraceptive fiabile.

Contraindicații

• restricții de vârstă: nu este atribuită minorilor sau persoanelor de peste 65 de ani;
• obezitatea secundară cauzată de bolile sistemului endocrin și ale sistemului nervos central, alte cauze organice;
• tulburări de alimentație - bulimie, anorexie (în prezența sau în anamneză);
• tulburări psihice;
• bifați generalizat;
• afecțiuni circulatorii din creier (în prezența sau în anamneză);
• torpedă toxică;
• ischemia miocardică (în prezența sau în anamneză), tahiaritmia, disfuncția cronică a mușchilor cardiace decompensate;
• tulburări circulatorii în vasele periferice;
• hipertensiune arterială necontrolată (tensiune arterială peste 145 mm Hg);
• grade severe de disfuncție hepatică și / sau renală;
• adenomul prostatei cu urinare întârziată;
• feocromocitom
• abuzul de substanțe și / sau alcoolismul;
• închiderea glaucomului;
• hipolactasie, sindrom de malabsorbție de glucoză-galactoză;
• o sensibilizare cunoscută la Sibutramină și / sau la alte componente ale medicamentului.

Cu atenție specială prescris pacienților cu boala: hipertensiune arterială, tulburări circulatorii, spasme musculare, insuficienta a arterelor coronare, epilepsie, hepatice și / sau disfuncție renală, calculi biliari, glaucom, hemoragie, ticuri, precum și - pe medicamente care încalcă coagularea sângelui.

[17], [18], [19]

Efecte secundare Comprimate cu sibutramină pentru scădere în greutate

Reacțiile adverse au apărut de obicei în prima lună de tratament și, dacă a continuat, frecvența și intensitatea acestor efecte au scăzut în timp. Acțiunile negative, în principiu, au fost reversibile și au trecut cu retragerea medicamentului.

Conform rezultatelor după punerea pe piață de testare clinică mai frecvent decât în 10% din cazuri, următoarele consecințe nedorite de a lua medicamente cu sibutramina: constipatie, insomnie, uscăciunea gurii. Cel mai adesea mult de 1% din cazuri, dar mai puțin de 10% îndeplinite: tahiaritmii, hipertensiune arterială, fibrilație atrială, vasodilatație, greață, exacerbarea hemoroizi, dureri de cap, leșin, amorțeli ale extremităților, anxietate, transpirații abundente, pervertirea gustului.

Reacții adverse semnificative clinic care au fost înregistrate în timpul testării acestei substanțe:

• riscul de atac de cord non-fatal, accident vascular cerebral, atac de cord la pacienții care iau Sibutramină crește cu 16% comparativ cu cei care au luat placebo;
• reacții de sensibilizare de la erupții la anafilaxie;
• scăderea numărului de trombocite și încălcarea funcțiilor lor, deteriorarea autoimună a pereților vaselor de sânge;
• psihoză, manie, intenții suicidare și gânduri despre aceasta, depresie;
• convulsii, scăderi pe termen scurt în memorie, amnezie;
• atunci când este utilizat concomitent cu medicamente care eliberează serotonină, a apărut sindromul serotoninergic;
• pierderea clarității vederii;
• stomac supărat, vărsături, sângerări gastrointestinale;
• căderea părului, erupție cutanată, inclusiv hemoragie;
• afinită interstițială acută, glomerulonefrită mesangiocapilară, dificultate la urinare;
• tulburări de ejaculare și ciclu menstrual, anorgasmie, impotență, sângerare uterină.

În analizele de laborator, enzimele hepatice au fost crescute.

Odată cu retragerea medicamentului ocazional, a existat o durere de cap și creșterea apetitului.

[20], [21], [22]

Supradozaj

Luând doze de Sibutramine care depășesc cele recomandate crește riscul de apariție a reacțiilor adverse și de creștere a severității acestora. Consecințele unui supradozaj nu au fost suficient studiate și nu există
Un antidot specific.

Ca parte a primului ajutor în caz de supradozaj, lavajul gastric și enterosorbantul sunt prescrise pentru o oră din momentul primirii unei doze care depășește doza recomandată.

Este necesar să se monitorizeze starea pacientului în decurs de 24 de ore de la administrarea unei cantități excesive de medicament. Când apar simptomele de reacții adverse, se efectuează măsuri adecvate de tratament. Consecințele cele mai caracteristice ale supradozajului, creșterea tensiunii arteriale și ritmului cardiac rapid, se opresc cu beta-adrenoblocanții.
Utilizarea aparatului "rinichi artificiali" în caz de depășire a dozei nu este recomandată, deoarece studiile arată că produsele metabolice ale sibutraminei nu sunt practic eliminate prin hemodializă.

[26]

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu se aplică în combinație:

• cu alte medicamente care opresc patologiile mentale sau care se adresează pacienților cu obezitate alimentară, care au un efect central;
• cu medicamente care inhibă activitatea enzimatică a monoaminooxidazei (între medicamente care conțin inhibitori de sibutramină și inhibitori de monoaminooxidază, ar trebui să existe un interval de timp de cel puțin două săptămâni);
• cu medicamente care stimulează producția de serotonină și suprimând captura inversă;
• cu medicamente care inactivează enzimele microzomale ale ficatului;
• cu medicamente care pot provoca palpitatii inimii si creste tensiunea arteriala, precum si pentru a excita sistemul nervos simpatic.

Preparatele care conțin Sibutramină nu afectează farmacodinamica contraceptivelor orale.

De asemenea, trebuie remarcat faptul că sibutramina și alcoolul nu sunt compatibile.

[27], [28], [29]

Conditii de depozitare

Condițiile de depozitare a preparatelor pe bază de sibutramină nu diferă de cele pentru majoritatea medicamentelor. Temperatura de depozitare nu trebuie să depășească 25 ° C. Preparatul nu trebuie scos din ambalajul original și lăsat în locuri accesibile copiilor mici.

[30],

Termen de valabilitate

Perioada de valabilitate - până la trei ani

[31]

Opinii

Recenzile medicamentelor pentru scăderea în greutate cu Sibutramine sunt adesea negative, destul de multe plângeri cu privire la efectele secundare ale sistemului nervos și ale psihicului care îi încurajează pe mulți să oprească tratamentul. Și nu oricine poate să scape de consecințele nedorite ale recepției. Judecând după recenzii, aceste efecte nu sunt întotdeauna reversibile. O mulțime de comentarii spun că oamenii sunt foarte rău pentru decizia lor de a recurge la acest medicament.

Cu toate acestea, o mulțime de recenzii sunt sincer pozitive, subliniind eficacitatea ridicată a acestei substanțe și, în plus față de gura uscată, nu sunt numite alte efecte secundare.

Medicii vorbesc despre drogul mai degrabă constrâns, subliniind eficiența ridicată a Sibutraminei și necesitatea de a se conforma regulilor de utilizare a acestuia, precum și pericolul de auto-tratament, deoarece medicamentul provoacă efecte secundare grave.