Pastile de slăbire cu sibutramină: instrucțiuni și curs de tratament

În prezent, vânzarea de medicamente cu acest ingredient activ a fost suspendată temporar în Uniunea Europeană, Australia, SUA, Canada și Ucraina, în Rusia acestea putând fi achiziționate doar cu prescripție medicală. Cu toate acestea, nicio interdicție nu poate combate cererea consumatorilor; achiziționarea de medicamente cu Sibutramină fără prescripție medicală nu este o problemă. Cu toate acestea, nu există nicio garanție că nu veți primi un medicament contrafăcut.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indicaţii pastile de sibutramină pentru pierderea în greutate

Aceste medicamente sunt prescrise în scheme terapeutice complexe pentru pierderea în greutate în următoarele cazuri:

• obezitate alimentară primară de gradul II-III, când indicele de masă corporală depășește 30-35 kg/m2 ^și alte metode de tratament sunt ineficiente;
• indicele de masă corporală al pacientului este de 27 kg/m2 ^sau mai mare dacă are diabet zaharat non-insulinodependent, hiper- sau hipoproteinemie.

[ 7 ]

Formularul de eliberare

Capsule dozate la 0,005, 0,01, 0,015 g de ingredient activ.

Numele pastilelor de slăbit care conțin sibutramină

• medicamentele originale Meridia și Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co. pentru Abbott Laboratories, Germania)
• medicamente generice – Lindaxa (Zentiva, Republica Cehă), Reduksin (Promomed, Rusia), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (India), Obestafite, Sibutrex și Sibutrim (India-Regatul Unit).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacodinamica

Ingredientul activ din aceste medicamente pentru slăbit este sibutramina, un medicament anorectic cu acțiune centrală. Aceasta acționează prin influențarea centrilor apetitului din creierul uman, ajutând la satisfacerea rapidă a foamei, activând senzația de sațietate și reducând astfel cantitatea de alimente consumată fără niciun efort din partea pacientului.

Începutul transmiterii semnalelor chimice (de exemplu, despre sațietate în timpul ingestiei de alimente) între neuronii creierului este eliberarea neurotransmițătorilor, serotonină și norepinefrină, în spațiul intercelular (sinapse), unde este recepționat semnalul. Moleculele de sibutramină blochează întoarcerea neurotransmițătorilor înapoi în celula presinaptică. Din această cauză, concentrația de serotonină și norepinefrină din sinapsă crește, potențând stimularea neuronului care primește impulsul. Semnalul de sațietate intră mai intens în celulele postsinaptice, organismul neavând nevoie de aportul unor cantități mari de alimente. În plus, medicamentul crește producția de căldură de către organism, forțând procesele metabolice, ceea ce promovează arderea grăsimilor. Formează monodemetil- și didemetilsibutramină - metaboliți activi care pot inhiba ei înșiși recaptarea neurotransmițătorilor eliberați (serotonină și norepinefrină), precum și hormonul plăcerii dopamină, dar într-o măsură mult mai mică. Acționând în acest fel, sibutramină promovează o senzație rapidă și permanentă de sațietate. Aportul alimentar este redus semnificativ, ceea ce duce la o pierdere rapidă în greutate.

Substanța activă și metaboliții săi activi sunt indiferenți la eliberarea enzimei monoaminooxidază și activarea acesteia, nu interacționează cu neurotransmițătorii, inclusiv catecolaminele, serotonina, histamina, acetilcolina, acidul glutamic și benzodiazepinele. Aceștia suprimă captarea receptorilor serotoninici membranari de către trombocite și pot modifica funcțiile acestora.

Reducerea depozitelor de grăsime cu ajutorul acestor medicamente este însoțită de o creștere a nivelului de lipoproteine cu densitate mare (colesterol „bun”) în serul sanguin, pe fondul unei reduceri cantitative a triacilgliceridelor, colesterolului total, în detrimentul colesterolului „rău” și acidului uric.

Majoritatea medicamentelor cu sibutramină sunt monomedicamente. Cu toate acestea, Reductil și Reduksin sunt medicamente complexe care conțin, pe lângă principalul ingredient activ, celuloză microcristalină, un produs natural nealimentar care nu are efecte secundare. Aceasta are proprietatea de a se umfla sub influența lichidului atunci când este reținută în stomac, oferind astfel o senzație de sațietate. În combinație cu sibutramină, îi completează acțiunea. Celuloza microcristalină este capabilă să absoarbă nu numai apa, ci și bacteriile putrefactive, curăță bine intestinele și previne intoxicațiile alimentare.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmacocinetica

Când este administrat oral, componenta activă este absorbită rapid din tractul gastrointestinal (aproximativ 80%). La intrarea în ficat, sibutramina este metabolizată în monodemetil- și didemetilsibutramină. Cea mai mare concentrație a ingredientului activ se observă la 72 de minute după administrarea medicamentului, dozat la 0,015 g, iar metaboliții săi sunt observați la trei până la patru ore. Administrarea capsulei cu alimente reduce concentrația maximă de metaboliți activi cu o treime, iar timpul de determinare a acesteia crește cu trei ore, fără a modifica concentrația totală și distribuția. Sibutramina (aproape complet) și metaboliții săi (>90%) se leagă de albuminele serice și se răspândesc rapid în țesuturile organismului. Concentrația substanțelor active din serul sanguin atinge echilibrul la patru zile după începerea terapiei și este de două ori mai mare decât concentrația serică determinată după prima doză.

Metaboliții demetilați inactivi sunt excretați în principal prin urină, mai puțin de 1% se excretă prin fecale. Timpul de înjumătățire plasmatică al sibutraminei este de 66 de minute, iar metaboliții săi (monodesmetil- și didesmetilsibutramină) - 14, respectiv 16 ore.

[ 15 ], [ 16 ]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează o dată dimineața, indiferent de aportul alimentar. Tratamentul începe cu o capsulă de 0,01 g, care se înghite întreagă și se bea cu apă în cantitate suficientă. Dacă pierderea în greutate este mai mică de două kilograme în primele patru săptămâni de tratament și tolerabilitatea este bună, se prescrie o doză zilnică mai mare de 0,015 g. Dacă în următoarele patru săptămâni greutatea scade cu mai puțin de două kilograme, medicamentul se întrerupe ca fiind ineficient în acest caz, deoarece nu se recomandă doze mai mari.

Tratamentul este întrerupt în următoarele cazuri:

• când pacientul pierde mai puțin de 5% din greutatea inițială pe parcursul a trei luni;
• când pierderea în greutate s-a stabilizat la mai puțin de 5% din greutatea inițială;
• când, după ce a obținut deja o pierdere în greutate, pacientul ia din nou în greutate trei kilograme sau mai mult.

Tratamentul cu acest medicament este posibil timp de cel mult doi ani.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Utilizați pastile de sibutramină pentru pierderea în greutate în timpul sarcinii

Rezultatele testelor cu sibutramină pe animale de laborator indică faptul că această substanță activă nu afectează capacitatea de fertilizare; cu toate acestea, efectul teratogen al sibutraminei asupra fătului a fost observat la puii iepurilor de laborator. Aceștia au prezentat anomalii fizice legate de aspect, precum și de structura scheletică.

Medicamentele care conțin sibutramină sunt interzise femeilor însărcinate și care alăptează. Pe parcursul întregului tratament și timp de o lună și jumătate după terminarea tratamentului cu aceste medicamente, pacientele de vârstă fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile.

Contraindicații

• restricții de vârstă: nu este prescris minorilor și persoanelor peste 65 de ani;
• obezitate secundară cauzată de boli ale sistemului endocrin și nervos central și alte cauze organice;
• tulburări de alimentație – bulimie, anorexie (prezentă sau în antecedente);
• patologii mentale;
• tic generalizat;
• tulburări circulatorii în anumite părți ale creierului (prezente sau în antecedente);
• gușă toxică;
• ischemie miocardică (prezentă sau în antecedente), tahiaritmie, disfuncție cronică decompensată a mușchiului cardiac;
• tulburări circulatorii în vasele periferice;
• hipertensiune arterială necontrolată (tensiune arterială peste 145 mm Hg);
• grade severe de disfuncție hepatică și/sau renală;
• adenom de prostată cu retenție urinară;
• feocromocitom
• abuzul de substanțe și/sau alcoolismul;
• glaucom cu închidere a unghiului;
• hipolactazie, sindrom de malabsorbție de glucoză-galactoză;
• sensibilizare cunoscută la sibutramină și/sau la alte ingrediente ale medicamentului.

Trebuie prescris cu precauție specială pacienților cu antecedente de hipertensiune arterială, tulburări circulatorii, spasme musculare, insuficiență coronariană, epilepsie, disfuncție hepatică și/sau renală, litiază biliară, glaucom, hemoragii, ticuri și celor care iau medicamente care afectează coagularea sângelui.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Efecte secundare pastile de sibutramină pentru pierderea în greutate

Reacțiile adverse au apărut de obicei în prima lună de tratament, iar dacă tratamentul a fost continuat, frecvența și intensitatea acestor efecte au scăzut în timp. Efectele negative au fost în general reversibile și au dispărut odată cu întreruperea tratamentului.

Conform rezultatelor testelor clinice post-marketing, următoarele reacții adverse ale administrării de medicamente cu sibutramină au fost observate mai des decât în 10% din cazuri: constipație, insomnie, gură uscată. Mai des decât în 1% din cazuri, dar mai rar decât în 10% din cazuri, s-au observat următoarele: tahiaritmie, hipertensiune arterială, fibrilație atrială, vasodilatație, greață, exacerbarea hemoroizilor, dureri de cap, leșin, amorțeală a extremităților, anxietate, transpirație crescută, perversiune a gustului.

Reacții adverse semnificative clinic înregistrate în timpul testării acestei substanțe:

• Riscul de infarct miocardic non-fatal, accident vascular cerebral sau stop cardiac la pacienții care iau sibutramină crește cu 16% comparativ cu pacienții care iau placebo;
• reacții de sensibilizare de la erupții cutanate până la anafilaxie;
• scăderea numărului de trombocite și afectarea funcției plachetare, leziuni autoimune ale pereților vaselor de sânge;
• psihoză, manie, intenții suicidare și gânduri despre acestea, depresie;
• convulsii, pierderi de memorie pe termen scurt, amnezie;
• când este utilizat simultan cu medicamente care eliberează serotonină, se dezvoltă sindromul serotoninergic;
• pierderea acuității vizuale;
• stomac deranjat, vărsături, sângerări gastrointestinale;
• căderea părului, erupții cutanate, inclusiv hemoragice;
• nefrită interstițială acută, glomerulonefrită mezangiocapilară, dificultăți la urinare;
• tulburări de ejaculare și ale ciclului menstrual, anorgasmie, impotență, sângerări uterine.

Analizele de laborator au arătat valori crescute ale enzimelor hepatice.

La întreruperea tratamentului cu medicamentul s-au observat ocazional dureri de cap și creșterea poftei de mâncare.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Supradozaj

Administrarea de sibutramină în doze mai mari decât cele recomandate crește probabilitatea apariției efectelor adverse și severitatea acestora. Efectele supradozajului nu au fost încă suficient studiate și
nu există un antidot specific.

Ca parte a primului ajutor în caz de supradozaj, se prescriu lavaj gastric și enterosorbenți timp de o oră din momentul administrării unei doze care depășește doza recomandată.

Este necesară monitorizarea stării pacientului timp de 24 de ore după administrarea unei cantități excesive de medicament. Dacă apar simptome de reacții adverse, se iau măsuri terapeutice adecvate. Cele mai tipice consecințe ale supradozajului, creșterea tensiunii arteriale și creșterea ritmului cardiac, sunt ameliorate cu beta-blocante.
Utilizarea unui dispozitiv de „rinich artificial” în caz de supradozaj este inadecvată, deoarece, așa cum arată studiile, produșii metabolici ai sibutraminei nu sunt practic eliminați prin hemodializă.

[ 26 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu se utilizează în combinație cu:

• cu alte medicamente care ameliorează patologiile psihice sau sunt destinate pacienților cu obezitate alimentară, care au un efect central;
• cu medicamente care inhibă activitatea enzimatică a monoaminoxidazei (trebuie să existe un interval de timp de cel puțin două săptămâni între administrarea de medicamente care conțin sibutramină și inhibitori de monoaminoxidază);
• cu medicamente care stimulează producția de serotonină și suprimă recaptarea acesteia;
• cu medicamente care inactivează enzimele microsomale hepatice;
• cu medicamente care pot provoca creșterea ritmului cardiac și creșterea tensiunii arteriale, precum și stimularea sistemului nervos simpatic.

Preparatele care conțin sibutramină nu afectează farmacodinamica contraceptivelor orale.

De asemenea, trebuie luat în considerare faptul că sibutramina și alcoolul nu sunt compatibile.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Conditii de depozitare

Condițiile de depozitare pentru medicamentele pe bază de sibutramină nu sunt diferite de cele ale majorității medicamentelor. Temperatura de depozitare nu trebuie să depășească 25°C. Medicamentul nu trebuie scos din ambalajul original și lăsat în locuri accesibile copiilor mici.

[ 30 ]

Termen de valabilitate

Termen de valabilitate: până la trei ani

[ 31 ]

Recenzii

Recenziile produselor pentru slăbit cu Sibutramină sunt adesea negative, existând destul de multe plângeri cu privire la efectele secundare ale sistemului nervos și psihic, ceea ce îi determină pe mulți să întrerupă tratamentul. Mai mult, nu toată lumea reușește să scape de consecințele nedorite ale administrării acestuia. Judecând după recenzii, aceste efecte nu sunt întotdeauna reversibile. Destul de multe recenzii spun că oamenii regretă decizia lor de a recurge la acest medicament.

Cu toate acestea, există multe recenzii care sunt sincer pozitive, subliniind eficacitatea ridicată a acestei substanțe și, în afară de gura uscată, nu sunt menționate alte efecte secundare.

Medicii vorbesc despre medicament destul de rezervat, subliniind eficacitatea ridicată a Sibutraminei și necesitatea respectării regulilor de utilizare a acesteia, precum și pericolul automedicației, deoarece medicamentul provoacă efecte secundare grave.