Miorelaxante centrale și periferice

În ultimii ani, relaxantele musculare cu acțiune centrală au fost utilizate pe scară largă în practica clinică. Datorită faptului că, spre deosebire de relaxantele musculare cu acțiune periferică, acestea nu dezactivează respirația spontană și nu au un efect advers asupra sistemului cardiovascular și a altor organe și sisteme vitale.

Primul studiu privind miorelaxantele cu acțiune centrală a fost inițiat în 1946 de Benjern Bradley. Cu toate acestea, majoritatea acestor medicamente au proprietăți sedative, iar sedativele care elimină anxietatea și frica, cum ar fi sibazonul, au și un efect miorelaxant central. Mecanismul exact al acțiunii miorelaxante centrale nu este cunoscut, deși medicamentele de acest tip inhibă reflexele polisinaptice spinale și perturbă reglarea lor supraspinală. Unele medicamente afectează, de asemenea, mecanismele neuronale reticulare care controlează tonusul muscular.

Murelaxante cu acțiune centrală

Pregătire	Doză unică, g (comprimate)
Benzodiazepine (sibazon, diazepam)	0,005-0,02
Izoprotan (carisoprodol)	0,25-0,35
Clorzoxazonă (Paraphon)	0,25-0,5
Metocarbamol (Robaxin)	0,25-0,5
Metaxalonă (relaxină)	0,8
Baclofen (Lioresal)	0,01-0,03

În practică, cercetătorii au stabilit că miocaina, un reprezentant al relaxantelor musculare centrale, provoacă o scădere a excitabilității electrice a mușchilor scheletici timp de 30 de minute după administrare. De asemenea, are un efect analgezic și sedativ moderat. Relaxarea musculară nu este însoțită de senzații neplăcute, așa că medicamentul a fost utilizat pe scară largă în practica clinică. În multe țări, acest medicament este cunoscut sub diferite denumiri: miocaină (Austria), Mi-301 (Germania) și GGT-forte - tot Germania. În 1962, F. Yu. Rachinsky și OM Lerner au dezvoltat un medicament identic - miocent (mefedol). Există peste 50 de denumiri diferite pentru mefedol.

Pentru uz clinic, se recomandă administrarea intravenoasă a mefedolului sub formă de soluție 10% în glucoză 5%, câte 20 ml, sau sub formă de soluție 20%, câte 10 ml în fiole. În cazul unei relaxări insuficiente a mușchilor striați, doza poate fi crescută la 40 ml de soluție. Durata de acțiune a dozei inițiale este de 25-35 de minute. După aceasta, dacă este necesar, se administrează o doză de întreținere - 1-2 g (10-20 ml soluție 10% de mefedol). Dacă se formează sediment în fiolă, se recomandă încălzirea acesteia în apă caldă, după care sedimentul dispare. Mefedolul administrat oral nu are efect.

Nu au fost stabilite contraindicații absolute pentru utilizarea mefedolului în practica clinică din cauza toxicității nesemnificative a medicamentului și a absenței cumulării. Nu se recomandă utilizarea medicamentului în boli cardiovasculare severe, însoțite de hipotensiune arterială severă. Amețelile ușoare și senzația de sânge care se năpustește spre cap apar extrem de rar. Aceste senzații pot fi evitate prin administrarea lentă a medicamentului. Mefedolul a fost aprobat de Comitetul Farmacologic al Ministerului Sănătății în 1966 și este identic în ceea ce privește proprietățile chimice și farmacologice cu medicamentele menționate mai sus, utilizate în străinătate.

Primul test privind efectul mefedalului asupra funcției motorii a uterului a fost efectuat pe iepuri gestante și negestante de către V. A. Strukov și L. B. Eleshina (1968). S-a constatat că mefedolul nu reduce tonusul uterului gestant și nu modifică activitatea contractilă a acestuia. Pe fondul mefedolului, medicamentele uterotonice (pituitrin, oxitocină, pahicarpină etc.) au efectul lor obișnuit.

În urma utilizării mefedolului într-o clinică, s-a constatat că medicamentul reduce sentimentul de frică, stresul mental, suprimă emoțiile negative, asigurând astfel un comportament calm al femeii însărcinate și al celei aflate în travaliu. În plus, în marea majoritate a cazurilor, la administrarea medicamentului, se observă o scădere semnificativă a reacției la stimulii dureroși. Acest lucru se datorează probabil faptului că, la fel ca alte relaxante musculare centrale, mefedolul, datorită naturii duale a acțiunii sale, aparține a două grupe de substanțe - relaxante musculare și tranchilizante.

Mefedolul, administrat în doză de 1 g, nu are un efect negativ asupra fătului și nou-născutului, din cauza penetrării slabe prin placentă. S-a demonstrat că mefedolul în doză de 20 ml soluție 10% administrată intravenos nu agravează condițiile de hemostază la femei în timpul travaliului. Prin urmare, mefedolul poate fi utilizat în timpul travaliului pentru relaxarea mușchilor planșeului pelvin și prevenirea traumatismelor la naștere. Acest lucru este important, deoarece studiile moderne (OMS) arată că efectele secundare ale epiziotomiei (durere, probleme sexuale) pot fi mai semnificative în cazul disecției perineale decât în cazul unei rupturi naturale.

Studiile clinice și experimentale au arătat că mefedolul este un remediu eficient pentru tratarea frisoanelor datorită efectului său hipotermic (după intervenții chirurgicale abdominale, transfuzii de sânge). A fost dezvoltată o metodă de utilizare a mefedolului - la sfârșitul perioadei de dilatare la femeile care nasc din nou sau la începutul perioadei de expulzie la femeile care nasc pentru prima dată, adică cu 30-45 de minute înainte de nașterea copilului, se administrează lent intravenos femeii în travaliu o soluție 10% de mefedol, un relaxant muscular cu acțiune centrală (1000 mg) într-o soluție de glucoză 5% (500 mg). Mefedolul are un efect relaxant selectiv asupra mușchilor perineului și planșeului pelvin. Medicamentul ajută la prevenirea rupturilor perineale - frecvența afectării sale cu utilizarea medicamentului este de 3 ori mai mică decât în grupul de control. În cazul nașterilor premature, utilizarea mefedolului a făcut posibilă evitarea disecției perineale (traumatisme chirurgicale) și, de asemenea, prevenirea traumatismelor capului fătului prematur datorită efectului relaxant al mefedolului asupra mușchilor perineului și planșeului pelvin. Astfel, utilizarea mefedolului reduce traumatismele la naștere la mamă, ajută la prevenirea traumatismelor fetale și neonatale în timpul nașterilor normale și complicate.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]