Analgezice

Promedol (clorhidrat de trimeperidină). Promedol, așa cum se știe, este un înlocuitor sintetic al morfinei și are un efect pronunțat analgezic. Reducerea sensibilității la durere sub influența promedolului se dezvoltă după administrarea subcutanată după 10-15 minute. Durata analgeziei este de 3-4 ore. Doza unică maximă permisă de promedol în travaliu este de 40 mg (soluție 2% - 2 ml) subcutanat sau intramuscular. Atunci când sunt combinate cu medicamente neuroleptice, efectul promedolului este sporit.

Conform numeroaselor date clinice și experimentale, promedolul îmbunătățește contracțiile uterine. Sa constatat în experiment faptul că efectul stimulator al promedolului asupra mușchilor netezi ai uterului și a recomandat aplicarea sa simultană pentru anestezie și sporirea travaliului. Are proprietăți antispasmodice și rodoidante pronunțate.

Estozinul - un analgezic sintetic, împreună cu cholino și spasmolitic, are, de asemenea, un efect pronunțat analgezic. Astfel, efectul anestezic se dezvoltă suficient de rapid în orice mod de introducere a unui preparat (în interior, intramuscular sau intravenos), cu toate acestea durata efectului analgezic nu depășește ora.

Efectul analgezic al estocinei este de aproximativ 3 ori mai lent decât promedolul, dar este mai puțin toxic decât promedolul. Estotinul reduce mai puțin respirația, nu crește tonul nervului vag; are efect moderat spasmolitic și holinoliticheskoe, reduce spasmele intestinelor și bronhiilor; nu provoacă constipație. În practica obstetrică se utilizează intern în doze de 20 mg.

Pentazocină (leksir, FORTRAN) are o acțiune analgezică centrală, a cărei intensitate aproape acționează opioide atinge, dar nu cauzează depresia centrului respirator și alte efecte secundare ale obișnuinței și de dependență. Efectul analgezic are loc în 15-30 de minute după injectare intramusculară și durează aproximativ 3 ore. Leksir nici un efect asupra funcției motorii a tractului gastro - intestinal, organele excretoare, sistemul simpatoadrenal și cauzează moderație kardiostimuliruyuschy scurt. Efectele teratogene nu sunt descrise, dar nu se recomandă introducerea medicamentului în trimestru I administrat la o doză de 0,03 g (30 mg), și cu dureri puternice - 0,045 g (45 mg) , intramuscular sau intravenos.

Fentanilul este un derivat al piperidinei, dar rezistența efectului analgezic depășește morfina în 200 și promedolul - de 500 de ori. Are un efect depresor pronunțat asupra centrului respirator.

Fentanilul determină blocarea selectivă a unor structuri adrenergice, având ca rezultat o scădere a reacției la catecolamine după administrare. Fentanilul este utilizat la o doză de 0,001-0,003 mg pe 1 kg de greutate corporală a părinților (0,1-0,2 mg - 2-4 ml de medicament).

Dipidolor. A fost sintetizat în 1961 în laboratorul lui Janssen. Pe baza experimentelor farmacologice, sa stabilit că dipidolorul este de două ori mai puternic decât morfina în activitatea sa analgezică și de 5 ori mai mare decât cel al pethidinei (promedol).

Toxicitatea dipidolor este extrem de scăzută - toxicitate subacută și cronică pe care acest medicament nu o posedă. Lățimea terapeutică a dipidolorului este de 1 ori mai mare decât cea a morfinei și de 3 ori mai mare decât cea a petidinei (promedol). Medicamentul nu are un efect negativ asupra ficatului, rinichilor, sistemului cardiovascular, nu modifică echilibrul electrolitic, termoreglarea, starea sistemului simpatic-suprarenale.

În cazul administrării intravenoase, efectul dipidolor nu este imediat evident, dar cu administrare intramusculară, subcutanată și chiar orală, după 8 minute; efectul maxim se dezvoltă după 30 de minute și durează între 3 și 5 ore. În 0,5% din cazuri apare greață, vărsăturile nu au fost observate. Un antidot fiabil este nalorfinul.

Ataralgia cu dipidolor și seduxen a potențat sinergismul. Activitatea analgezică a combinației este mai mare decât suma efectelor analgeziei cu utilizarea separată a dipidolor și seduxen în aceleași doze. Gradul de protecție neurovegetativă a corpului crește cu o combinație de dipidolor și seduksen cu 25-29%, iar depresia respiratorie este redusă semnificativ.

Baza instrumentului anestezic modern este analgezia combinată, care creează condiții pentru reglarea directă a funcțiilor corpului. Studiile arată că problema anesteziei evoluează din ce în ce mai mult într-o corecție obiectivă a schimbărilor patofiziologice și biochimice.

Dipidolorul este de obicei injectat intramuscular și subcutanat. Administrarea intravenoasă nu este recomandată din cauza riscului de depresie respiratorie. Având în vedere intensitatea durerii, vârsta și starea generală a femeii, se utilizează următoarele doze: 0,1-0,25 mg pe 1 kg din masa mamei care a dat naștere - o medie de 7,5-22,5 mg (1-3 ml de medicament).

Ca toate substanțele asemănătoare morfinei, dipidolorul inhibă centrul respirației. Cu injecția intramusculară a medicamentului în doze terapeutice, depresia respiratorie este extrem de limitată. Se întâmplă de obicei în cazuri excepționale numai cu supradozaj sau hipersensibilitate la pacient. Depresia respiratorie se oprește rapid după administrarea intravenoasă a unui antidot specific, naloxonă (nalorfină) într-o doză de 5-10 mg. Antidotul poate fi administrat intramuscular sau subcutanat, dar efectul său vine mai lent. Contraindicațiile sunt aceleași ca și pentru morfină și derivații săi.

Ketamină. Medicamentul se eliberează sub formă de soluție stabilizată în flacoane de 10 și 2 ml conținând respectiv 50 mg și 10 mg de medicament în 1 ml soluție 5%.

Ketamina (calipol, ketalar) este un medicament slab toxic; efectele toxice acute apar doar cu supradozaj de peste 20 de ori; nu provoacă iritarea țesutului local.

Medicamentul este un anestezic puternic. Utilizarea lui cauzează o analgezie somatică profundă, suficientă pentru a efectua intervenții chirurgicale cavitare fără utilizarea anesteziei suplimentare. Condiția specifică în care pacientul este în anestezie se numește anestezie selectivă "disociativă", în care pacientul pare mult mai probabil să fie "deconectat" decât la spânzător. Pentru intervențiile chirurgicale mici, se recomandă administrarea intravenoasă în picurare a dozelor subnarcotice de ketamină (0,5-1,0 mg / kg). În acest caz, anestezia chirurgicală, în multe cazuri, este realizată fără deenergizarea conștiinței pacientului. Utilizarea dozelor standard de ketamină (1,0-3,0 mg / kg) conduce la conservarea analgeziei postoperatorii reziduale, ceea ce permite eliminarea completă sau reducerea semnificativă a cantității de medicamente injectate în decurs de 2 ore.

Trebuie remarcat o serie de efecte adverse ale ketaminei: halucinații aspectul și de excitație în greață postoperatorie precoce și vărsături, crampe, tulburări de cazare, dezorientare spatiala. În general, astfel de fenomene apar în 15-20% din cazuri când se utilizează medicamentul într-o formă "pură". Acestea sunt de obicei scurte (câteva minute, rareori - zeci de minute), gravitatea lor este rareori semnificativă și în majoritatea cazurilor nu este necesară prescrierea unei terapii speciale. Numărul acestor complicații poate fi aproape redus la zero prin introducerea seriei de medicamente de premedicație benzodiazepine, neuroleptice centrale. Scopul diazepam (de exemplu, 5-10 mg după intervenția chirurgicală scurtă, 10-20 mg - în timpul prelungit) și droperidol (2,5-7,5 mg) înaintea intervenției chirurgicale și / sau în timpul acesta permite eliminarea aproape întotdeauna „răspuns de trezire“ . Apariția acestor reacții pot fi prevenite în mare parte prin limitarea fluxurilor senzoriale aferente, adică, închide ochii în faza de trezire, pentru a evita contactul personal prematur cu pacientul, precum și de vorbire și atingerea pacientului ..; acestea nu se întâmplă de asemenea cu utilizarea combinată a ketaminei împreună cu substanțele narcotice inhalatorii.

Ketamina este distribuită rapid și uniform în organism în aproape toate țesuturile, iar concentrația sa în plasma sanguină este redusă cu o medie de 10 minute. Timpul de înjumătățire al medicamentului în țesuturi este de 15 minute. Datorită inactivării rapide a ketaminei și a conținutului său scăzut în depozitele de grăsimi ale corpului, nu se exprimă proprietăți cumulative.

Cel mai intens metabolism al ketaminei apare în ficat. Produsele de scindare sunt îndepărtate în principal cu urină, deși sunt posibile alte metode de eliminare. Se recomandă utilizarea medicamentului intravenos sau intramuscular. La administrarea intravenoasă, doza inițială este de 1-3 mg / kg greutate corporală, iar somnul narcotic apare în medie în 30 de secunde. O doză intravenoasă de 2 mg / kg este de obicei suficientă pentru anestezie în decurs de 8-15 minute. La administrarea intramusculară, doza inițială este de 4-8 mg / kg, iar reducerea chirurgicală a durerii se realizează în 3-7 minute și durează între 12 și 25 de minute.

Inducerea anesteziei are loc rapid și, de regulă, fără emoție. În cazuri rare, se observă un tremur scurt și ușor al extremităților și contracția tonică a mușchilor faciali. Întreținere anestezie se efectuează prin ketamină intravenoasă repetată la o doză de 1-3 mg / kg la fiecare intervenție chirurgicală de 10-15 min sau ketamina perfuzie intravenoasă cu o rată de 0,1 până la 0,3 mg / (kg - min). Ketamina este bine combinată cu alte anestezice și poate fi utilizată cu adăugarea de analgezice narcotice, medicamente narcotice inhalatorii.

Auto-respirația pe fundalul anesteziei este menținută la un nivel suficient de eficient atunci când se utilizează doze clinice de medicament; numai o supradoză semnificativă (de 3-7 ori) poate duce la o respirație deprimată. Foarte rar, la administrarea rapidă intravenoasă de ketamină apare o apnee de scurtă durată (maxim 30-40 secunde), care, de regulă, nu necesită terapie specială.

Efectul ketaminei asupra sistemului cardiovascular este asociat cu stimularea a-adrenoreceptorilor și eliberarea de norepinefrină din organele periferice. Caracterul tranzitoriu al schimbărilor în circulația sanguină prin utilizarea ketaminei nu necesită terapie specială și aceste modificări sunt scurte (5-10 min).

Astfel, utilizarea ketaminei permite efectuarea anesteziei pe fundalul respirației autonome; riscul de sindrom de aspirație este mult mai mic.

În literatură există date destul de contradictorii privind efectul ketaminei asupra activității contractile a uterului. Acest lucru se datorează probabil atât concentrației de anestezic în sânge, cât și tonusului sistemului nervos autonom.

In prezent folosit ca inducerea anesteziei ketamină cezariană mononarkoza pentru livrare abdominale și operațiuni „mici“ obstetricale precum și în scopul analgezie muncii cu formulare intramusculară prin cădere de perfuzie.

Unii autori folosesc o combinație de ketamină cu diazepam sau 2 ml sintedian, echivalent cu 5 mg droperidol cu ketamină intramuscular, la o doză de 1 mg / kg.

E. A. Lantsev și colab. (1981) a dezvoltat o metodă de ameliorare a durerii în timpul travaliului, inducerea anesteziei, ketamină anestezic pe fundalul ventilație mecanică sau respirație spontană, precum și anestezie cu ketamină mici operații obstetricale. Autorii au concluzionat că ketamina are un număr relativ mic de contraindicații. Printre acestea se numără - prezența unui toxicoze întârziere gravide, pshertenzii diverse etiologii în circulație mari și mici, istoricul bolii psihice. Bertoletti și colab. (1981) indică faptul că administrarea intravenoasă a ketaminei 250 mg per 500 ml de glucoză 5% în 34% soluție de nastere observat încetinirea contracțiilor uterine, care corelate oxitocină. Methfessel (1981) au investigat efectele monoanestezii ketamina, ketamina, anestezie cu ketamină și monoanestezii seduksenovoy cu tocolytics de preparare (partusisten, dilatol) privind indicatorii de presiune intrauterină. S-a stabilit că administrarea preliminară (profilactică) a clorhidratului reduce semnificativ efectul ketaminei asupra presiunii intrauterine. În condiții de anestezie combinată cu ketamină-seduxenă, acest efect nedorit este complet blocat. Intr-un experiment pe sobolani, ketamina doar ușor modifică reactivitatea miometrul la bradikininei, dar este cauza pierderii progresive a sensibilității miometrul la prostaglandinei șobolan.

Caloxto și colab. De asemenea, în experimentele cu un uter izolat de șobolan, pentru a elucida mecanismul de acțiune al ketaminei, sa demonstrat efectul său inhibitor asupra miometrului, evident datorită inhibării transportului de Ca2 ⁺. Alți autori din clinică nu au evidențiat efectul inhibitor al ketaminei asupra miometrului, precum și asupra evoluției travaliului.

Efect negativ al ketaminei asupra fătului și copilul nou-născut au fost identificate ca fiind în ameliorarea durerii în travaliu și în livrarea operativă, nu a avut nici un efect asupra performanței kardiotokogrammy ketamină și acido-bazic al fătului și nou-născutului.

Astfel, utilizarea ketaminei extinde arsenalul mijloacelor pentru asigurarea operației de operație cezariană, anestezia muncii prin diferite tehnici.

Butorfanol (moradol) - este un analgezic puternic pentru utilizarea parenterală și este aproape în acțiune față de pentazocină. Pe rezistența și durata acțiunii, viteza de debut a efectului este aproape de morfină, dar este eficientă în doze mai mici; Doza de 2 mg de moradol cauzează o analgezie puternică. Din 1978, moradolul a fost utilizat pe scară largă în practica clinică. Medicamentul pătrunde în placentă cu un efect minim asupra fătului.

Moradol administrat intramuscular sau intravenos într-o doză de 1,2 ml (.025-0.03 mg / kg), cu apariția durerii persistente și dilatarea cervicală de 3-4 cm. Efectul analgezic a fost obținut în 94% dintre femeile din naștere. Prin injectare intramusculară, efectul maxim al medicamentului a fost observat după 35-45 minute, iar cu administrare intravenoasă - în 20-25 minute. Durata analgeziei a fost de 2 ore. Nu au existat moradola impact negativ în dozele asupra fătului, activitatea contractilă uterin si starea nou-născutului.

Atunci când se utilizează medicamentul trebuie să fie atent la pacienții cu tensiune arterială crescută.

Tramadol (tramal) - are o activitate analgezică puternică, dă un efect rapid și de durată. Inferioară, totuși, la activitatea morfinei. Când se administrează intravenos, are un efect analgezic după 5-10 minute, când este administrat intravenos, după 30-40 de minute. Eficace timp de 3-5 ore. Se injectează intravenos într-o doză de 50-100 mg (1-2 fiole, până la 400 mg, 0,4 g) pe zi. În aceeași doză administrată intramuscular sau subcutanat. Impact negativ asupra maternității mamei, activitatea contractilă a uterului nu este dezvăluită. A fost observată o creștere a cantității de amestec de meconiu în lichidul amniotic, fără a schimba caracterul bătăilor inimii fetale.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],