Linișoare la livrare

Din trupele tranchilizante mici la naștere, utilizați trioxazină, nosepam, fenazepam, sibazon (seduxen, diaeepam), etc.

Trioksazin

Are un efect moderat de tranchilizare, combinat cu activarea, o anumită creștere a stării de spirit fără somnolență și retardare intelectuală, nu are efect relaxant muscular. Trioxazina nu dă efecte secundare sub formă de somnolență, slăbiciune musculară, excitabilitate reflexă scăzută, tulburări vegetative etc., care se găsește adesea în alte tranchilizante. În experimentele pe animale, toxicitatea extrem de scăzută a medicamentului a fost de 2,6 ori mai mică decât cea a meprobamatului.

Trioxazina este eficientă în condiții de frică, excitare; mai bine decât andaxinul și alți agenți, elimină tulburările vegetative-funcționale, ducând la o scădere difuză a hipersensibilității vegetative. Efectul terapeutic este demonstrat de numeroase observații clinice. După administrarea comprimatelor de trioxazină, pacienții cu stratificări neurotice au scăzut tensiunea, anxietatea, teama, comportamentul normalizat fără a deranja procesele mentale superioare și fără a diminua interesul pentru evenimentele externe. Majoritatea autorilor care au studiat trioxazina nu a evidențiat niciun efect secundar. Nu s-au observat modificări ale sistemului urinar, sângelui, ficatului, rinichilor și altor sisteme, chiar și în cazul utilizării prelungite a medicamentului. Nu au fost găsite contraindicații. Pentru a depăși excitația acută, de obicei 300-600 mg de trioxazină în interior. În medie, se administrează 1200-1600 mg pe zi pentru a elimina straturile nevrotice.

Siʙazon

Diaepam, seduxen, Relanium, Valium - un derivat al diazepinei. Diaepam a fost sintetizat în 1961 de Stembach și, în același an, a fost studiat farmacologic de Randall și colegii săi. Diaepamul este un derivat de benzodiazepină. Toxicitatea lui Cibaeon este extrem de scăzută. DL "pentru șoareci este de 100-800 mg / kg, cu diferite moduri de administrare. Numai când dozele de sibazonă administrate animalelor sunt echivalente cu cele umane (15-40 mg / kg) și administrarea lor a fost repetată, s-au observat încălcări ale ficatului, rinichilor și sângelui.

Metabolismul și farmacocinetica Seduxenului nu sunt bine înțelese. 75% din medicament este excretat în urină. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 10 ore. Administrarea intravenoasă (0,1 mg / kg), seduxenul este de 96,8% legată de proteinele plasmatice. Datele noastre au arătat că doza cea mai eficientă de seduksen în travaliu este de 20 mg. Studii asupra farmacocineticii relanium (diazepam), la om, prin administrarea intravenoasă, intramusculară și administrarea orală a substanței sunt identice, adică, cantitatea de doza de inițiere este de 20,3 mg .. (Practic - 20 mg), ar trebui să rezulte într-o concentrație de 0,4 mg / l, iar concentrația medie efectivă a diazepamului din sânge este exact de 0,4 mg / l (conform lui Klein).

Sibazon pătrunde în bariera placentară. Concentrația sa în sângele mamei și fătului este aceeași. Cu doze adecvate de efecte dăunătoare asupra mamei și a fătului nu se agită.

Medicamentul acopere un efect sedativ pronunțat și aparține grupului de tranchilizante-relaxanți. Caracteristica sa caracteristică este capacitatea de a suprima un sentiment de frică, de anxietate, de stres și de a opri agitația psihomotorie, adică de a bloca stresul emoțional.

Eficacitatea ridicată a Seduxenului ca psiho-sedativ a fost confirmată de studiile reflexului piele-galvanic.

În funcție de doza seduksen poate provoca sedare, amnezie, și, în cele din urmă, un fiziologic de vis, cu principalele reflexe salvate, dar scăderea puternică reacție la durere. Conform studiilor, are seduksen un efect deprimant asupra cortexul cerebral, reduce excitabilitatea talamus, hipotalamus, sistemul limbic, formarea reticular și a structurilor polisinaptice. Aceste date sunt confirmate de studii electrofiziologice. Medicamentul dă un efect antislammatic pronunțat, care este asociat cu efectul său asupra hipocampului și a lobului temporal. Cercetatorii au ajuns la concluzia ca seduksen inhiba transferul de excitație în aferente și eferente în sistemele de creier care dau motive să creadă că medicamentul este capabil de a crea o protecție autonom de încredere pentru diferite tipuri de situații stresante. Unii autori explică de asemenea stabilitatea hemodinamicii în condițiile analgeziei.

Seduksen

Seduxenul nu are nici un efect asupra contractilității miocardului, a parametrilor electrocardiogramei și a hemodinamicii centrale. Cu toate acestea, Abel și colab. A constatat că Seduxen crește ușor contractilitatea miocardului prin îmbunătățirea fluxului sanguin coronarian și, pentru scurt timp, reduce rezistența periferică generală. Se stabilește că medicamentul crește semnificativ pragul excitabilității miocardice și potențează efectul antiaritmic al lidocainei. Efectul antiaritmic al lui Seduxen are o geneză centrală. Modificările ventilației pulmonare prin introducerea seduksenului nu se produc, sensibilitatea centrului respirator la CO ₂ nu se modifică . Seduxenul previne acumularea de acid lactic, eliminând una dintre principalele cauze ale leziunilor cerebrale în timpul psixiei, adică crește rezistența creierului la hipoxie. Seduxenul nu crește tonul nervului vag, nu provoacă modificări ale sistemului endocrin, sensibilitatea adrenoreceptorilor, are un efect semnificativ antihistaminic.

Conform cercetării, seduxenul reduce tonul bazal al uterului, având un efect reglat asupra activității contractile a uterului. Acest lucru se datorează faptului că unul dintre punctele de aplicare a acțiunii seducsenului este regiunea limbic responsabilă pentru eliberarea și reglarea activității de naștere.

Seduxen potențează foarte mult efectul medicamentelor narcotice și analgezice. Efect puternic potențial puternic pronunțat, cu combinația de seduxen și dipidolor.

Seduxenul nu afectează fluxul sanguin uteroplacentar. Nu a existat nici un efect embriotoxic și teratogen al medicamentului. Medicamentul provoacă depresia componentei emoționale-comportamentale a reacției durerii, dar nu afectează sensibilitatea durerii periferice. Acest lucru indică faptul că diazepam practic nu modifică pragul de sensibilitate la durere, ci doar crește toleranța la iritații dureroase repetate și prelungite, ceea ce este, fără îndoială, important pentru practica obstetrică. În acest caz, indiferent de metoda administrării diazepamului, apar reacții comportamentale neechivoce. Seduxenul, în special în combinație cu dipidolor, stabilizează parametrii hemodinamicii în timpul anesteziei inițiale.

În 1977, două grupuri de cercetători, aproape simultan și independent unul de altul, au descoperit situsuri receptor specifice pentru legarea benzodiaepinelor în creierul oamenilor și animalelor și au sugerat prezența liganzilor endogeni ai acestor receptori în organism.

Tranquilizatoarele seriei de benzodiazepine ameliorează stresul emoțional atât în timpul perioadei de așteptare, cât și în momentul expunerii directe la nocicepție. Majoritatea cercetătorilor consideră diazepamul un medicament prețios în anestezia unei livrări complicate.

Liniști mari

În prezent, medicamentele cele mai utilizate pe scară largă printre tehnicile de preparare gravide pentru naștere și managementul durerii devine o combinație de agenți psihofarmacologică - așa-numitele tranchilizante „majore“ și „minor“ cu antispastice și spazmoanalgetikami.

Acești compuși sunt substanțe cu siguranță / perspectivă, astfel încât acestea să permită să acționeze selectiv asupra stării psihosomatice în travaliu, udate sedare pronunțat și un efect spasmolitic, cu o mică toxicitate. Acest lucru este cu atât mai important, deoarece, potrivit cercetării, am intrat într-o epocă în care stresul joacă un rol decisiv în dezvoltarea bolilor umane. Pelletier susține că până la 90% din toate bolile pot fi asociate cu stresul.

De asemenea, este important ca agentul neurotrofic nu afectează în mod negativ corpul în chinurile facerii, activității contractile uterine și starea fătului, ceea ce le permite să rămână printre cele mai promițătoare și utilizate pe scară largă în substanțe obstetricale.

În ultimii ani, pentru a preveni complicațiile de sarcină și naștere, agenții psihofarmacologici sunt din ce în ce mai folosiți, ceea ce contribuie la eliminarea unui număr de emoții negative, sentimente de frică, tensiune internă. Mici tranchilizante (de fapt tranchilizante) sunt izolate într-unul din patru grupuri separate de agenți psihofarmacologici.

Toată varietatea efectelor clinice ale tranchilizantelor poate fi luată în considerare pe baza activității lor psihotrope, exprimată printr-un efect universal asupra excitabilității emoționale și a saturației afective. În funcție de tipul de sedare, tranchilizanții diferă de pastilele de dormit și narcotice prin aceea că mențin o reacție adecvată la stimulii externi și o evaluare critică a ceea ce se întâmplă. În plus față de efectul tranchilizant, unele substanțe din acest grup au, de asemenea, proprietăți adrenolitice și anticholinergice. Acțiune importantă și neurovegetropică a tranchilizantelor, care are o mare importanță pentru practica obstetrică.

Aplicând tranchilizante "mari" din grupul fenotiazinic (aminazină, propazină, diprazină), în procesul de naștere nu este posibil să se obțină un efect analgezic pronunțat. Prin urmare, în scopul muncii anestezice, se recomandă administrarea analgezicelor intramusculare sau intravenoase cu aceste substanțe (promedol, morfină, etc.).

La om, aminazina reduce activitatea formării reticulare, părțile sale rostrale sunt suprimate de acest medicament mai devreme și mai puternice decât cele caudale și, de asemenea, blochează mecanismul de declanșare a reacțiilor de stres. Fenotiazinele determină normalizarea stării psihosomice cu stimularea durerii, reducând intensitatea contracțiilor dureroase.

Astfel, la liniile tranquilizante mari apar substanțe cu structură chimică diferită, cu diferite mecanisme de acțiune. Aceasta include, pe lângă derivații fenotiazinici (aminazină, propazină, pipolfen, diprazină), derivați de butirofenonă (droperidol, haloperidol, etc.). Derivații fenotiazinici au în principal un efect central. Acțiunea sedativă în acest caz se datorează efectului lor depresiv, în special asupra creierului (formarea reticulară, hipotalamus). Dat fiind faptul că în această regiune sunt localizate neuronii care reacționează la catecolamine, efectul sedativ al derivaților de fenotiazină este parțial atribuit proprietăților lor adrenolitice. Ca rezultat, fluxul de impulsuri tonice care intră în cortex de-a lungul formării reticulare a trunchiului slăbește, tonul cortexului scade. A doua zonă a creierului, la care este îndreptată acțiunea fenotiazinelor, este hipotalamusul posterior. Ca și în creierul mijlociu, în ceea ce privește funcția, epinefrina și norepinefrina sunt foarte importante aici.

Aminazină (clorpromazină)

Unul dintre principalii reprezentanți ai substanțelor neuroleptice. Efectele farmacologice, care cauzează aminazina, sunt mai mult sau mai puțin caracteristice altor preparate din seria fenotiazinică. După introducerea aminazinei există calm general, însoțit de o scădere a activității motorii și o anumită relaxare a mușchilor scheletici. Conștiința după introducerea aminazinei rămâne. De droguri deprimă diferite reflexe interoceptive, sporește actiunea analgezice, medicamente și hipnotice, și are un puternic efect antiemetic.

O singură doză unică de aminazină la femeile parturiente cu agitație psihomotorie exprimată este de 25-50 mg intramuscular. În timpul administrării, doza de aminazină nu trebuie să depășească 75 mg. În aceste cazuri, aminazina nu afectează negativ contracția maternă, cardiovasculară, uterină și starea fătului și a nou-născutului.

[1], [2], [3]

Propazina (Promazine)

Conform structurii diferite de clorpromazină propazină lipsa de un atom de clor în poziția 2 a seriei fenotiazina, și, prin urmare, are o toxicitate mai mică. Prin proprietăți farmacologice este aproape de aminazină. Ca și cele din urmă, are un efect sedativ, reduce activitatea motrică, crește durata și intensitatea acțiunii de stupefiante. Totuși, prin sedare, propazina este inferioară aminazinei. Doză unică unică de propazin la femeile parturiente - 50 mg; În timpul nașterii, dozele de propazină nu trebuie să depășească 100 mg intramuscular. Medicamentul este contraindicat la femeile care nasc în prezența unor boli concomitente exprimate: (. Ciroză, hepatită, și colab grele) boli de ficat, rinichi (nefrita, pielita acută, urolitiaza) -tion decompensată boală cardiacă, hipotensiune arterială severă.

Diprazina (pipolfen, prometazine)

În efectul său, diprazina neuroleptică este, de asemenea, aproape de aminazină, dar diferă de ea printr-o acțiune simpatolitică mai slabă și cu acțiune centrală, cu un efect mai puternic antihistaminic. Medicamentul are proprietăți sedative, antispastice, antiemetice, analgezice, precum și capacitatea de a inhiba reflexele interoceptive. Diprazina într-o doză de 1/5 mg / kg într-un experiment pe animale a provocat o creștere puternică și persistentă (până la 2 ore) a tonusului și a contracțiilor uterine crescute. Medicamentul nu provoacă depresie respiratorie, nu schimbă tensiunea arterială. O singură doză de pifolen în travaliu este de 50 mg intramuscular. În timpul dozelor, nu sunt recomandate doze mai mari de 150 mg intramuscular.

Derivați de butirofenonă

Principalele preparate ale grupului de butirofenone sunt agenți antipsihotici puternici, sunt folosiți pe scară largă în medicină, sunt bine absorbiți și au un efect rapid de vindecare.

Dintre derivații de butirofenonă, două medicamente - droperidol și haloperidol - sunt utilizate pe scară largă . Drogurile produc un efect calmant tipic medicamentelor psihotrope (tranchilizante "mari") și depășesc în mod semnificativ în rezistență neurolepticele din grupul fenotiazinic.

Cu administrare parenterală, acțiunea medicamentului se dezvoltă rapid și permite excitația psihică acută de orice natură să fie stinsă. Mecanismul acțiunii tranchilizante a butirofenonelor a fost studiat puțin. În general, sedarea imagine butirofenonov atât în ceea ce privește localizarea în sistemul nervos central și seamănă cu acțiunea fenotiazinele - vine o stare de repaus complet, activitatea fizică nu este mușchii, dar tonul lor este crescută prin blocarea efectelor inhibitoare ale sistemului extrapiramidal. Prin urmare, în timpul nașterii, nu există o scădere a tăriei încercărilor din a doua etapă a muncii. Comparativ cu fenotiazine aceste substanțe au acțiune periferică relativ slabă a-adrenolitice, iar utilizarea lor nu reprezintă o amenințare la o reducere bruscă a tensiunii arteriale. Hipotensiunea moderată apare numai la persoanele cu un volum redus de sânge circulant.

Datorită inhibiției centrale a reflexelor autonome și efectul slab și adrenoliticheskoe la periferie, butirofenonă suprima reacțiile vasculare excesive la durere, are efect anti-șoc este deosebit de pronunțată, cu capacitatea de a spori efectul de narcotice si analgezice in timpul anesteziei. Medicamentele au un efect antiemetic pronunțat, de 50 de ori mai mare decât cel al aminazinei; efectul excitator droperidol asupra centrului respirator.

Droperidolul distruge impulsurile în formarea talamo-hipotalamus și reticular ca urmare a blocării a-adrenergice și accelerează inactivarea catecolaminelor. Poate că captează competitiv receptorii GABA, perturbând în mod constant permeabilitatea membranelor receptorului și realizând impulsuri la aparatul central al creierului.

Medicamentele au un nivel scăzut de toxicitate, nu deprimă respirația și sistemul cardiovascular. Cu toate acestea droperidol provoacă blocarea adrenergice ușoară propagă în primul rând asupra receptorilor adrenergici-o, astfel încât această acțiune este baza efectelor hemodinamice: vasodilatație, reduce rezistența periferică și hipotensiune arterială moderată.

După administrarea intravenoasă a 0,5 mg / kg, efectul maxim are loc după 20 de minute și durează până la 3 ore, iar după intramusculară. - Prin -30-40 min la 8 h Medicamentul distrus în principal în ficat, și o parte (până la 10% ) sub formă neschimbată este excretată prin rinichi.

Dozele de medicament în travaliu, droperidol - 5-10 mg (2-4 ml) în asociere cu fentanil 0,1-0,2 (2-4 ml) intramuscular într-o singură seringă. Doza medie unică de droperidol este de 0,1-0,15 mg / kg greutate corporală a părinților, fentanil 0,001-0,003 mg / kg.

Alegerea dozei droperidol, ar trebui să fie ghidate de starea de mame: contracții dureroase în prezența, dar fără doză semnificativă droperidol agitare poate fi redusă la 0,1 mg / kg greutate corporală. Cu agitație psihomotorie semnificativă și creșterea tensiunii arteriale la 150 / 90-160 / 90 mm Hg. Art. Doza de droperidol trebuie crescută la 0,15 mg / kg.

Trebuie remarcat faptul că cea mai caracteristică complicație este apariția hipotensiunii arteriale moderate datorată acțiunii adrenoblocării. În practica obstetrică, această proprietate a droperidol este utilizată cu succes la femeile cu tensiune arterială crescută. Principalul factor care predispune la hipotensiunea severă sub influența droperidolului este hemoragia nerezolvată. O complicație relativ rară dar foarte ciudată în administrarea droperidolului este sindromul hiperkineto-hipertonic (sindromul Kulenkampf-Tarnov). Frecvența acestei complicații, în funcție de diverși autori, variază între 0,3 și 10%.

Simptomele neurologice, care se desfășoară în timpul utilizării neurolepticelor, sunt asociate în primul rând cu sistemul extra-piramidal. În termeni clinici, spasmele tonice cele mai pronunțate ale mușchilor de bulgări, față, mușchii circulari ai gurii, palatului moale, limbii și gâtului. Cu o proeminență convulsivă a limbii, apar umflături și cianoză. Adesea, complicațiile motorii sunt însoțite de tulburări vegetative grave, cauzate de reacțiile creierului interstițial: blanching sau roșeață, transpirații profunde, tahicardie, creșterea tensiunii arteriale. Patogenia stărilor convulsive după administrarea droperidolului este complexă și nu este complet clară. Se presupune că complicațiile neurologice observate după administrarea droperidolului sunt rezultatul unor încălcări complexe ale reacțiilor colinergice și adrenergice în formarea reticulară a tulpinii creierului.

Tratamentul complicațiilor neurologice cauzate de droperidol, este recomandat să se înceapă cu introducerea atropinei. În absența efectului, este posibil să se utilizeze agenți care stimulează structurile adrenergice. Rezultate bune sunt date de ciclodol sau analogii lui - artan, romparkin, beta-adrenoblocatori (obzidan, inderal), seduxen. Reducerea rapidă a tulburărilor extrapiramidale se observă după administrarea intravenoasă de cafeină. În tulburările severe, barbituricele (hexenal, tiopental de sodiu) sunt eficiente.

[4], [5], [6], [7]