Coliolitica centrală și periferică (antispasmodice)

Stimularea receptorilor colinergici muscarinici cauze miometru hidroliză fosfoinositidei îmbunătățită, activarea fosfolipazei A ₂, activarea protein kinazei C, redus. Îmbunătățirea hidrolizei fosfoinozitidelor este blocată selectiv de 4-DAPR, dar nu de pirenesin și nu de AF-DX116. Abilitatea antagoniștilor muscarinici de a reduce contracție miometriale cauzate de agonistul și date privind interacțiunea dintre M-antagonist la receptorii M-colinergici miometru obținute cu studii funcționale și în experimente de legare, coincid. Se crede că este dificil să se considere că în miometru există subtipuri diferite de receptori colinergici muscarinici. Se sugerează că receptorii colinergici muscarinici ai miometrului de guinea aparțin subtipului M1. Răspunsurile muscarinici sunt mai diverse în mecanismele ionice decât nicotinică, muscarinic, aparent, în toate cazurile legate de canalele de ioni, nu direct, ci printr - un sistem de reacții biochimice. Există două modalități principale - creșterea metabolismului fosfoinozitidelor și inhibarea activității adenilat ciclazei. Ambele aceste reacții în cascadă pot duce la o creștere a concentrației de Ca2 ⁺ intracelulare necesară pentru multe răspunsuri muscarinice. Se efectuează prin creșterea permeabilității membranei, ceea ce permite ionilor de calciu să pătrundă în celulă din mediul înconjurător sau prin eliberarea de Ca2 ⁺ din depozitele intracelulare.

Utilizarea anticholinergicelor în genuri, adică substanțe care blochează structurile biochimice colinoreactive prin acțiunea preferențială centrală sau periferică, pare promițătoare. Datorită utilizării anumitor anticholinergice, medicul este capabil să influențeze în mod selectiv transmiterea impulsurilor colinergice în diferite părți ale creierului sau pe periferie - în ganglioni. Dacă luăm în considerare faptul că, la momentul livrării este deosebit de puternice mecanisme colinergice tonifiat implicate în reglarea actului de naștere, devine un pericol evident de suprastimularea sistemului extrem de sensibil. Pharmacologists dezvoltare aprofundată a problemelor a arătat că efectul central al unor anticolinergice conduce la restricționarea impulsurilor de curgere centrale și, prin urmare, ajută la normalizarea relației dintre centrele superioare ale sistemului nervos și organele interne. Acest lucru le oferă celor din urmă o odihnă fiziologică necesară și o restaurare a funcțiilor afectate.

Spazmolitin (tsifatsil, trazentin) se referă la un grup de agenți anticolinergici centrale, deoarece are un efect pronunțat asupra sinapselor colinergice centrale. Anticolinergic Central spori efectul neurotrofic și agenți analgezici și, spre deosebire de M-anticolinergice, au un efect de facilitare asupra activității nervos superior sub forma consolidarea proceselor excitatorii și inhibitorii, eficientizarea activității nervos superior.

Spasmolitina are o activitate relativ mică atropyopodobnoy (j4) activitate atropină). În dozele terapeutice, nu are nici un efect asupra dimensiunii pupilei, secreției salivare și ritmului cardiac. Pentru practica de moașă, este important ca rolul important în efectele antispastice ale medicamentului să fie jucat de acțiunea sa miotropică, exprimată nu mai rău decât în papaverină. În acest sens, spasmolitina este utilizată în clinică ca antispasmodic universal. Spasmolitina are un efect blocant asupra ganglionilor vegetali, a medulei suprarenale și a sistemului hipofizian.

Se crede că pentru utilizarea clinică cele mai promițătoare sunt spasmolitina și aprofenul. In contrast, M-cholinolytics, H cholinolytics au mai puține efecte secundare (midriază uscate mucoase membrane, beție, somnolență și colab.).

Spazmolitin la o doză de 100 mg pe cale orală este îmbunătățită activitatea reflexă la om, acționând asupra structurilor colinergici-H subcorticale și influența activitatea locomotorie a crescut, ceea ce este important la femeile cu agitație psihomotorie severă. Astfel, excitația pronunțată a motorului la naștere este observată în 54,5% din cazuri.

Anticolinergicele centrale prin intermediul sistemelor blocada cholinoreactive ale creierului, in primul rand formarea reticular, si cortexul cerebral, și pentru a preveni suprasolicita epuizarea sistemului nervos central și, prin urmare, prevenirea stărilor de șoc.

Doza de spasmolitice în timpul sarcinii și nașterii: o singură doză unică de 100 mg pe cale orală; doza totală de spasmolitină în timpul administrării este de 400 mg. Nu s-au observat efecte secundare și contraindicații pentru utilizarea spasmolitice la femeile gravide și la femeile parturiente.

Aprofen. Medicamentul are acțiune periferică și centrală M și H-colinolitică. Efectul holiolitic periferic este mai activ decât spasmolitice. Are și un efect antispasmodic. Cauzează creșterea tonusului și creșterea contracțiilor uterine.

În practică obstetrică utilizat pentru inducerea travaliului: în același timp, consolidarea contracțiilor uterine aprofen reduce spasmul gâtului și promovează mai dilatație cervicală rapidă în etapa I a muncii.

Alocați-vă după ce ați luat o doză de 0,025 g de 2-4 ori pe zi; sub piele sau prin injectare intramusculară 0,5-1 ml dintr-o soluție 1%.

Metacin. Medicamentul este un agent M-colinolitic foarte activ. Este un anticholinergic periferic care acționează selectiv. Pe receptorii corinergici periferici, metacina acționează mai puternic decât atropina și spasmoliticul. Metacin este utilizat ca agent colinolitic și antispasmodic pentru bolile însoțite de spasme ale organelor musculare netede. Metacin poate fi utilizat pentru ameliorarea excitabilității crescute a uterului în cazul unei amenințări de naștere prematură și avorturi târzii, pentru premedicație la o secțiune cezariană. Utilizarea medicamentului reduce amplitudinea, durata și frecvența contracțiilor uterine.

Metacin este prescris în interiorul meselor la 0,002-0,005 (2-5 mg) de 2-3 ori pe zi. Sub piele, în mușchi și în venă, se injectează 0,5-2 ml soluție 1%.

Halidor (benziciclan) este un medicament de multe ori mai mare decât eficacitatea papaverinei pentru efectul periferic, spasmolitic și vasodilatator. În plus, medicamentul are un efect anesthetic tranchilizant și local. Halidor - compusul este slab toxic și provoacă doar efecte secundare minore.

Sa demonstrat că halogenura este mai puțin toxică decât papaverina în toate modurile de administrare. Efectul teratogen a fost studiat pe un număr mare de animale - șoareci, iepuri, șobolani (100-300). Conform studiilor, atunci când o halidă a fost administrată la șobolani și șobolani 10-50-100 mg / kg și 5-10 mg / kg - iepurii nu au fost detectați încă de la începutul sarcinii, în ciuda dozei extrem de mari.

Galidor are o acțiune miotropică directă pronunțată: la o concentrație de 2-6 ori mai mică decât papaverina, ameliorează contracțiile spasmodice ale miometrului cauzate de oxitacină. De asemenea, medicamentul are un efect anestezic local clar.

Când studierea acțiunii Halidorum asupra circulației sângelui într-un experiment la câini și pisici administrarea intravenoasă anesteziați la o doză de 1-10 mg / kg greutate corporală a determinat o scădere temporară a tensiunii arteriale, dar într-o măsură mai mică și mai puțin prelungită decât papaverina. Medicamentul crește fluxul sanguin coronarian și reduce rezistența arterelor coronare și administrarea preparatului vnutrikarotidnoe determină o creștere semnificativă, dar tranzitorie a aportului de sânge la creier (în experimentul pe pisici).

Și efectul asupra fluxului sanguin cerebral de durată depășește Halidorum Nospanum și papaverina, fără a crea un dezechilibru între alimentarea cu sânge și consumul de oxigen al țesutului cerebral.

În condiții clinice, a fost evidențiat un efect vasodilatator periferic semnificativ al halidorului. De droguri este, de asemenea, utilizat pentru a elimina spasme periferice în anestezie și chirurgie. Halidorum larg utilizat în tratamentul tulburărilor circulației coronariene, precum și brusc crește rata de utilizare a oxigenului miocardic și transferă concentrația formei oxidate și reduse în direcția acumulării în miocard a acestuia din urmă.

Recent, au fost obținute date noi privind efectul unui halidor asupra inimii. Efectul său "clasic", extinderea vaselor coronariene este favorabil pentru diferite forme de durere anginală, deoarece medicamentul nu este prea puternic un vasodilatator - are efect antiserotonin. Efectul vagolitic asupra inimii, precum și inhibarea specifică a anumitor procese metabolice, care acționează asupra metabolismului inimii, au fost revelate.

Pentru practica obstetrică, acțiunea spasmolitică viscerală a halidorului este cea mai tipică. Sa constatat încetarea durerii dismenoreice. Datorită efectului tranquilizant, medicamentul reduce stresul mental în perioada premenstruală. In experiment, unii autori au dezvoltat o metodologie pentru a evalua activitatea in vivo a medicamentelor spasmolitice la șobolani prin măsurarea contracției mușchiului neted ca răspuns la aplicarea locală a acetilcolinei. Schema propusă de dispunere a experimentelor face posibilă evaluarea rapidă a potențialului selectivitatea antispastice pentru a separa organele interne - este determinată de activitatea relativă a antispastice în legătură cu suprimarea contracțiilor goale ale corpului (uter, vezica urinara, de colon și rect), cauzate de aplicarea locală a acetilcolinei.

Galidor este numit cu succes în perioada de divulgare a colului uterin și de expulzare a fătului. În cazurile de ejecție spastică a uterului sub influența medicamentului, durata perioadelor de naștere I și II scade. În cadrul studiilor, efectul spasmolitic al halidorului a fost studiat în muncă coordonată, distokie a colului uterin. Sa observat scurtarea perioadei de deschidere și mișcarea mai ușoară a capului de-a lungul căilor generice.

În comparație cu no-shpa și papaverina, halogenura are un efect antispasmodic mai pronunțat în absența modificărilor în rata pulsului și tensiunii arteriale. Medicamentul este bine tolerat de către femeile care dau naștere la o doză de 50-100 mg în interior, intramuscular și intravenos într-un amestec cu 20 ml de soluție de glucoză 40%.

Contraindicații absolute pentru utilizarea unui halidor. Efectele secundare sunt extrem de rare și inofensive. Există semne de greață, amețeală, cefalee, uscăciune a gurii, gât, somnolență, precum și erupții cutanate alergice.

Atunci când administrarea parenterală a medicamentului în cazuri extrem de rare, există reacții locale.

Eliberarea formelor: tablete (pilule) până la 0,1 g (100 mg); Soluție 2,5% în fiole de 2 ml (0,05 g sau 50 mg din medicament).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]