Antiandrogenii ca remediu pentru pierderea parului

În legătură cu stabilirea rolului cheie al androgenilor în dezvoltarea cheliei și manifestări ale sindromului hiperandrogenism convențional, în tratamentul acestor boli care folosesc substanțe care posedă proprietăți antiandrogenice. Mecanismul de acțiune al antiandrogenilor este diferit. Efect suprimarea androgenică este obținută fie prin inhibarea activității Enzi ma 5a-reductaza, sau receptori de androgen blocadă în țesuturile țintă sau prin creșterea producției de hormoni sexuali globulinei de legare.

Antiandrogenii din structura steroidului

1. Finasterida (Proscar, Propecia) este un 4-azosteroid sintetic, un inhibitor specific de tip II 5a-reductază; atunci când se administrează pe cale orală reduce nivelul DTS, fără a schimba nivelele de testosteron, cortizol, prolactină, tiroxină, estradiol și globulină, hormoni sexuali obligatorii

Într-o doză zilnică de 5 mg, finasterida (Proscar) este utilizată în tratamentul adenomului prostatic.

Pentru tratamentul obezității comune la bărbați, se recomandă administrarea de finasteridă într-o doză de 1 mg pe zi (Propecia). Propecia previne progresia alopeciei si promoveaza cresterea parului nou. Medicamentul este destinat utilizării pe termen lung (12-24 luni). Efectul terapeutic se observă după 3-6 luni de tratament total, dar o îmbunătățire clinică semnificativă se observă la sfârșitul primului an de tratament la 48% dintre pacienți și până la sfârșitul celui de-al doilea an - la 80%. Medicamentul este indicat pentru tratamentul cheiliei androgenice numai la bărbați: este cel mai eficient la alopecia inițială și moderată (tip I-III conform lui J. Hamilton); nu afectează creșterea părului în regiunea patch-urilor chel bitemporale.

Contraindicații:

• Finasterida este contraindicată la femeile gravide și la femeile în vârstă fertilă. Deoarece medicamentul este un inhibitor specific al 5a-reductazei de tip II, este posibil să apară hipospadias (tulburări ale organelor genitale externe) la un făt mascul. Femeile însărcinate nu ar trebui să atingă nici măcar capsulele cu capsule rupte (comprimate sparte, rupte) din cauza riscului de absorbție.
• Intoleranța componentelor medicamentului.

Atenționări - cu precauție, numiți pacienți cu afecțiuni funcționale ale ficatului, deoarece în ficat este finasteridă metabolizată cel mai activ.

Reacții adverse: 1,2% dintre pacienți dezvoltă impotență, scăderea libidoului, scăderea volumului ejaculat, ginecomastia. Aceste complicații apar atunci când medicamentul este întrerupt și nu necesită un tratament suplimentar.

Dozaj: 1 mg (1 tabel) o dată pe zi, indiferent de aportul alimentar. Este recomandată utilizarea pe termen lung. Terminarea tratamentului readuce pacientul la starea inițială de chelie la aproximativ un an de la întreruperea tratamentului.

2. Acetat de cicloheteron (Androkur, Androkur Depot) este un derivat al hidroxiprogesteronului. Prin structura sa, ciproteronul este un progestogen, însă proprietățile sale progestative sunt slab exprimate. Având un puternic efect anti-androgen, medicamentul este eficient în tratarea cheliilor obișnuite și a altor boli de piele de geneza androgenă la femei. Cyproperona înlocuiește androgenii în receptorii citoplasmatici ai foliculilor de păr. Deoarece medicamentul are un efect antiestrogenic, administrarea de estrogen este necesară pentru a menține regularitatea ciclului menstrual. Tratamentul combinat cu ciproteron și etinil estradiol se efectuează în conformitate cu o schemă denumită "terapie ciclică antiandrogenică".

Doza optimă de acetat de cyproteron (CPA) pentru tratamentul obezității normale nu a fost încă elaborată. Rezultate bune au fost obținute cu CPA în doze mari (50-100 mg zilnic din 5 până la 14 de zile ale ciclului menstrual) in asociere cu 0,050 mg de etinilestradiol de a 5-a 25-zile ale ciclului. Controlul eficienței, efectuat un an mai târziu pentru a evita fluctuațiile sezoniere, a arătat în mod obiectiv o creștere a diametrului părului și a cantității de păr în faza anagenă. Sa observat că rezultatul optim este obținut la femeile cu niveluri serice normale de vitamina B12 și fier.

În conformitate cu un alt punct de vedere, dozele mici de CPA în baldness normal sunt mai eficiente decât cele înalte. În acest context, contraceptivele Diane-3 5 (Diane-3 5), ale căror 1 pastile conțin 2 mg de CPA și 0,035 mg de etinilestradiol, merită atenție. Medicamentul este luat 1 comprimat pe zi de la prima zi a ciclului menstrual, în conformitate cu schema indicată pe ambalaj. Durata tratamentului pentru obezitatea obișnuită este de 6-12 luni.

În doză de 100 mg pe zi și mai mult, CPA este hepatotoxic. În ultimii ani s-au raportat cazuri de creștere a riscului de apariție a neoplasmelor maligne ale ficatului pe fundalul CPA. Scopul medicamentului trebuie să fie convenit cu ginecologul - endocrinolog.

3. Estrogeni și gestageni.

Timp de mulți ani, contraceptive orale combinate care conțin estrogeni și gestageni sunt utilizate pentru tratamentul alopeciei androgenice la femei și a altor manifestări ale sindromului hiperandrogenismului. Estrogeni cresc producția de globulină, hormoni sexuali obligatorii; ca rezultat, nivelurile de testosteron în scăderea serului de sânge. Gestagii inhibă 5a-reductaza și, de asemenea, leagă receptorii de androgeni citosoli. În prezent, se preferă progestine de generația a treia, care nu au efectele secundare ale antiestrogenului (desogestrel, norgestimat, gestaden). Rezultatele bune au fost obținute prin utilizarea preparatului de siloz, care conține norgestimat și diol de etinilestrale. Din păcate, utilizarea pe termen lung (mai mult de 5 ani) a acestor medicamente cauzează dismenoreea. Numirea contraceptivelor orale trebuie convenită cu medicul ginecolog - endocrinolog.

Utilizarea locală a estrogenelor și a progesteronilor, separat sau în combinație, a fost ineficientă atât la femei, cât și la bărbați.

4. Spironolactona (Aldactone, Veroshpiron) este un corticoid mineral, are un efect diuretic și antihipertensiv. Medicamentul: este, de asemenea, un antagonist competitiv al aldosteronului. Când se administrează oral la o doză de 100-200 mg / zi are un efect pronunțat anti-androgene datorită capacității lor de a inhiba receptorii de testosteron adrenale și blocul TTP în locul translocarea complex la nucleul celulelor foliculului de par.

Este prescris pentru femei de peste 30 de ani, timp de 6 luni. Într-o doză zilnică de 200 mg, spironolactona este aprobată ca tratament pentru chelie comună la 6 femei; a obținut un bun rezultat cosmetic. Ca efecte secundare umflarea glandelor mamare, a fost observată dismenoreea. Deoarece medicamentul provoacă feminizarea fătului mascul, este necesar să se administreze contraceptive orale. Utilizarea pe termen lung a spironolactonei crește riscul dezvoltării tumorilor mamare.

La bărbați, spironolactona determină o scădere a libidoului și a ginecomastiei. Medicamentul este contraindicat în insuficiența renală acută, stadiul nefrotic al nefritei cronice. Se recomandă prudență la prescrierea medicamentului la pacienții cu blocare atrioventriculară incompletă.

Antiandrogenii cu structură nesteroidiană

• Bicalutamida (Cassodia)
• Nimutamid (Anandron)
• Flutamida (fluorura, flucina)

Medicamente cu un efect anti-androgen foarte puternic; blochează receptorul androgen al celulelor țintă, împiedicând dezvoltarea efectelor biologice ale androgenilor endogeni. Acestea sunt utilizate pentru tratamentul paliativ al cancerului de prostată. Informații despre aplicarea sistemică pentru tratamentul alopeciei normale acolo. S-a raportat experiența aplicării topice a flutamidei în doze mici în asociere cu minoxidil. Această combinație a dat rezultate mai vizibile decât monoterapia cu monoxidil.

Antiandrogenii de origine vegetală.

1. Fructe de palmier pitic (Serenoa repens)

În Palmetto fructe conține un număr de acizi grași (capric, caprilic, lauric, oleic și palmitic), o cantitate mare de fitosteroli (beta-sitosterol, stigmasterol, cycloartenol, Lupeol și colab.) Și rășinile și taninuri. Boabe roșii de sowpalmato a fost mult timp folosit in medicina alternativa pentru tratamentul prostatitei, enurezis, atrofie testiculară, impotenta.

Serenoa repens extract este o substanță activă a preparatelor Prostarene, Permixon, Prostamol-uno, Trikoxen. Mecanismul de acțiune antiandrogenică a extractului nu este încă pe deplin înțeles. Sa demonstrat efectul său inhibitor asupra nivelului receptorilor estrogenici și androgenici din nucleu. Medicamentele sunt recomandate pentru tratamentul hiperplaziei benigne de prostată, nu afectează nivelurile de T, FSH și LH în plasma sanguină la bărbați. Informații despre efectul extractului de fructe a văzut Palmetto privind procesul de chelire sunt insuficiente pentru a se asigura că poate fi recomandat pentru tratamentul alopeciei androgenice, deși a publicat deja rezultate pozitive cu femei. Atunci când este utilizat în formulările de dozare recomandate sunt bine tolerate de pacienți, nici un efect asupra activității sexuale, apetitul, greutatea corporală, tensiunea arterială, ritmul cardiac; nu au fost raportate cazuri de supradozaj. Până în prezent nu au fost identificate interacțiuni semnificative clinic ale acestor medicamente cu alte medicamente.

2. Fructe de palmier sabal (Sabal serrulata).

Un extract lipofil din fructe de Saw Palmetto inhiba enzima 5a-reductază și aromataza, inhibând astfel formarea dihidrotestosteronului și 17-estradiol de testosteron; este o substanță activă a Prostoplantului fitopreparat. Medicamentul este utilizat pentru tratamentul hiperplaziei benigne de prostată la bărbații adulți, nu are contraindicații. Nu s-au raportat cazuri de supradozaj al medicamentului Prostaplant, interacțiunea medicamentului nu este descrisă.

Informații despre utilizarea Prostaplanta pentru tratamentul alopeciei androgene în prezent nu există, dar în viitor Prostaplant ca drugzh medicamente pe bază de plante pot concura serios cu finasterid, are o serie de efecte secundare grave.

Astfel, utilizarea sistemică a antiandrogenilor este eficientă în prevenirea și tratarea alopeciei normale, însă necesitatea unui aport prelungit (probabil pe tot parcursul vieții) a acestor medicamente este dezamăgitor.

Alte droguri

1. Simvastin este utilizat pentru obezitate pentru a reduce greutatea corporală. Medicamentul micșorează nivelul colesterolului din sânge, determinând astfel scăderea nivelului de testosteron (T este sintetizat din colesterol). Efectul anti-androgen al Simvastin este evaluat ca fiind slab.
2. Cimetidina (Tagamet, Belomet, etc.)

Cimetidina aparține primei generații de blocante ale receptorilor de histamină H2, se utilizează în tratamentul ulcerului peptic; este, de asemenea, un inhibitor al DTS. Ca remediu pentru tratamentul obezității normale, medicamentul a fost testat pe 10 femei care au primit 300 mg cimetidină de 5 ori pe zi timp de 9 luni. Rezultatele terapiei sunt evaluate ca bune și excelente. În același timp, există o publicație care descrie alopecia cauzată de utilizarea cimetidinei.

Când se utilizează cimetidină, pot exista diferite efecte secundare: diaree, dureri musculare, cefalee, amețeli, depresie. În cazul utilizării prelungite a unor doze mari de medicament, se poate dezvolta ginecomastie, care se datorează capacității sale de a stimula secreția de prolactină. Utilizarea cimetidinei la bărbați poate duce la impotență și la pierderea libidoului.

[1], [2], [3], [4], [5]