Beta-adrenomimetice

Isadrina (izoprenalină, izoproterenol, novodrină). Datorită efectului stimulator caracteristic asupra receptorilor beta-adrenergici, isadrina provoacă un puternic efect bronhodilatator, crește frecvența cardiacă și contracțiile, crește debitul cardiac. În același timp, reduce rezistența vasculară periferică totală cauzată de vasoplegia arterială, reduce presiunea arterială și reduce umplerea ventriculelor inimii. Medicamentul crește nevoia de oxigen a miocardului. Isadrina nu este contraindicată în timpul sarcinii. Nu s-au identificat efecte nocive ale medicamentului asupra fătului sau organismului mamei.

A fost efectuată o justificare experimentală și clinică pentru utilizarea agoniștilor beta-adrenergici, în special a isadrinei, în terapia combinată a avortului spontan. Femeilor însărcinate li s-a prescris fie isadrina singură, fie isadrina în combinație cu spasmolitină sau no-shpa. Isadrina a fost administrată sub formă de comprimate de 0,5-0,25 mg de 4 ori pe zi. Eficacitatea terapiei conservante a fost cea mai mare dacă femeile însărcinate au primit isadrina în combinație cu spasmolitină în doză de 0,1 mg de 3 ori pe zi sau no-shpa în doză de 0,4 mg de 2-3 ori pe zi [90% și 85%]. Un efect mai mic a fost observat la femeile însărcinate care au primit isadrina singură (75%). În cazul unui risc ușor de avort spontan, se poate utiliza o combinație de isadrina cu anticolinergică spasmolitină sau o combinație de isadrina și no-shpa. Creșterea efectului tocolitic se explică prin efectul sinergic al combinării a două medicamente diferite.

Reducerea efectelor secundare cauzate de isadrina în combinație cu no-shpa poate fi explicată prin faptul că no-shpa acționează selectiv asupra receptorilor beta-adrenergici ai inimii, rezultând o scădere a tahicardiei. Spasmolitina reduce, de asemenea, efectele secundare ale isadrinei, deoarece provoacă bradicardie și hipokaliemie și astfel nivelează tahicardia și hiperkaliemia cauzate de isadrina.

Formă de eliberare: soluții de 0,5% și 1% în flacoane de 25 și 100 ml (pentru inhalare) și tablete sau pulberi conținând 0,5 mg de medicament.

Sulfat de orciprenadiu (alupent, astmopent). Medicamentul este similar cu isadrina în ceea ce privește structura chimică și proprietățile farmacologice, dar nu provoacă tahicardie pronunțată sau scăderea tensiunii arteriale.

Sulfatul de orciprenalină nu este contraindicat în timpul sarcinii. Este cel mai utilizat în tratamentul amenințării de naștere prematură și al hipertonicității uterine în timpul travaliului. Traversează bariera placentară și poate provoca tahicardie la făt atunci când doza depășește 10 mcg/min. La mamă, în doze terapeutice, nu provoacă efecte secundare semnificative; dimpotrivă, îmbunătățește perfuzia placentară. S-au observat rezultate pozitive atunci când este utilizat în timpul travaliului pentru a trata suferința fetală, în special din cauza travaliului anormal sau a compresiei cordonului ombilical. Medicamentul nu are efect teratogen.

În cazul unei amenințări pronunțate de întrerupere a sarcinii, sulfatul de orciprenalină (alupent) se administrează mai întâi intravenos prin perfuzare într-o doză de 2-4 ml de soluție 0,05% într-o soluție de glucoză 5%, la o rată de 20 de picături pe minut. După obținerea unui efect tocolitic, terapia de întreținere se efectuează prin administrarea intramusculară a 1 ml de 4 ori pe zi.

Un grup separat este format din femei însărcinate care primesc Alupent conform schemei de mai sus, în combinație cu o soluție 25% de sulfat de magneziu, 10-20 ml intramuscular, de 2-3 ori pe zi. Această combinație este cea mai eficientă la 75% dintre femeile însărcinate.

Starea hemodinamicii centrale a fost evaluată prin diferite metode de administrare a alupentului în timpul travaliului în tratamentul travaliului discontinuu. Administrarea alupentului în doză de 0,5 mg intramuscular a fost comparată cu metoda microperfuziei în doză de 0,06 mg/h. Prin administrarea intramusculară a medicamentului, s-au observat modificări bruște ale hemodinamicii la femeile aflate în travaliu, iar utilizarea microperfuziei cu alupent a dat modificări mai puțin pronunțate ale principalilor indicatori ai hemodinamicii centrale, ducând la normalizarea activității contractile a uterului, reducând tonusul său de bază de 2 ori.

Utilizarea pe termen lung a medicamentului în timpul sarcinii este posibilă prin prescrierea de comprimate de 0,02 g de 3-4 ori pe zi. Efectul apare de obicei după 1 oră și durează 4-6 ore.

Formă de eliberare: inhalatoare de aerosoli conținând 400 de doze unice (câte 0,75 mg fiecare) de medicament; fiole a câte 1 ml de soluție 0,05% (0,5 mg); comprimate a câte 0,02 g.

Terbutalina (sulfat de terbutalină, brikanil). De asemenea, face parte din seria de adrenomimetice cu acțiune selectivă asupra receptorilor beta-adrenergici. Efectul său asupra contracțiilor și tonusului uterin a fost studiat în detaliu și s-a stabilit că medicamentul este recomandabil de utilizat în cazul simptomelor pronunțate de avort spontan amenințat și chiar în prezența dilatării colului uterin sau a debutului travaliului prematur.

Conform studiilor toxicologice detaliate, brikanilul este ușor toxic. Experimentele au arătat că în doze de 0,02-0,4 mcg/ml reduce frecvența și amplitudinea și, în multe cazuri, oprește complet contracțiile uterine. Pe baza efectului inhibitor al brikanilului asupra contractilității uterine, s-a sugerat că acesta afectează nivelul prostaglandinelor, fapt confirmat experimental.

În travaliul fiziologic, administrarea intravenoasă de brikanil în doză de 10-20 mcg/min timp de 20-45 min blochează eficient travaliul spontan sau indus de oxitocină. Intensitatea contracțiilor în aceste cazuri scade într-o măsură mai mare decât frecvența lor.

În cazurile de travaliu prematur amenințat sau început, medicamentul se administrează de obicei intravenos, dizolvând 5 mg de brikanil în 1000 ml de soluție izotonică de clorură de sodiu sau glucoză. Trebuie ținut cont de faptul că 20 de picături de soluție conțin 5 mcg de brikanil, iar apoi doza medicamentului se stabilește individual, ținând cont de severitatea efectului său și de toleranța organismului.

De obicei, se recomandă începerea administrării cu o rată de 40 picături/min, adică 10 mcg/min, apoi la fiecare 10 minute rata de administrare se crește cu 20 de picături, ajungând la 100 picături, adică 25 mcg/min. Această doză se menține timp de 1 oră, iar apoi la fiecare 30 de minute se reduce cu 20 de picături, stabilind doza minimă eficientă de întreținere. De obicei, în ziua a 2-a-4-a, medicamentul se administrează în doză de 250 mcg de 4 ori pe zi.

Conform cercetărilor noastre, este eficientă și o altă metodă de administrare a medicamentului în caz de amenințare de travaliu prematur, atunci când 0,5 mg de bricanină conținute în 1 ml de soluție apoasă sunt diluate în 500 ml de soluție de glucoză 5% și administrate lent intravenos în doze de 1,5 până la 5 mcg/min. Terapia ulterioară se efectuează prin prescrierea de comprimate de bricanină în doză de 2,5 mg de 4-6 ori pe zi. În plus, pe măsură ce simptomele amenințării de travaliu prematur scad, este recomandabil să se prescrie 1 ml de bricanină intramuscular, urmat de utilizarea sa sub formă de comprimate. Durata de acțiune a bricaninei administrate parenteral este de 6-8 ore.

Utilizarea simultană a Brikanil și inhibitorilor MAO nu este permisă (!), deoarece poate provoca o criză hipertensivă. Nu se recomandă utilizarea simultană cu anestezice inhalatorii din grupul care conține fluor (fluorotan etc.), precum și cu blocante ale receptorilor beta-adrenergici, deoarece în acest caz substanțele își neutralizează reciproc acțiunea.

Formă de eliberare: Comprimatul Brikanil conține 2,5 mg sulfat de terbutalină, ambalajul conține 20 de comprimate; fiolele Brikanil conțin 0,5 mg sulfat de terbutalină, ambalajul conține 10 fiole.

Ritodrină (Utopar). Medicamentul nu are contraindicații pentru utilizare în timpul sarcinii. În ceea ce privește durata de acțiune, este cel mai eficient și are cele mai puține efecte secundare pronunțate asupra sistemului cardiovascular.

Ritodrina inhibă eficient contracțiile uterine și este utilizată cu succes în tratamentul amenințării de avort spontan, hipertonicității uterine în timpul travaliului și acidozei fetale. După administrare, intensitatea, frecvența și tonusul bazal al uterului scad. În plus, medicamentul îmbunătățește starea fătului, judecând după valoarea medie a bătăilor inimii fetale și valoarea pH-ului. Administrarea intravenoasă de ritodrină în doză de 100-600 mcg/min nu are un efect negativ asupra fătului în tratamentul amenințării de travaliu prematur. De asemenea, nu are efect teratogen.

Se recomandă utilizarea ritodrinei în doze de 5 până la 10 mg de 4-6 ori pe zi în tratamentul amenințării de naștere prematură. Eficacitatea ritodrinei în toxicoza tardivă în scopul reglării travaliului a fost demonstrată.

Utilizarea medicamentului în doză de 1,5-3 mcg/min are un efect terapeutic pronunțat la acest grup de femei aflate în travaliu, în special în prezența contracțiilor excesiv de intense sau frecvente, precum și cu creșterea tonusului bazal al uterului și travaliu necoordonat.

În tratamentul travaliului prematur, medicamentul se administrează intravenos cu o doză inițială de 0,05 mg/min, iar doza se crește treptat cu 0,05 mg/min la fiecare 10 minute. Doza eficientă clinic este de obicei între 0,15 și 0,3 mg/min. Medicamentul se administrează timp de 12 până la 48 de ore după încetarea contracțiilor uterine.

Pentru administrare intramusculară, doza inițială este de 10 mg, iar dacă efectul a 10 mg de ritodrină nu apare, se administrează din nou 10 mg în decurs de 1 oră, iar apoi, dacă există riscul întreruperii sarcinii, se administrează 10-20 mg de medicament la fiecare 2-6 ore, timp de 12-48 de ore. Doza este crescută sau scăzută în funcție de efectul clinic al ritodrinei și de posibilele reacții adverse.

Administrarea orală a comprimatelor de ritodrină pentru consolidarea efectului terapeutic se face de obicei imediat după administrarea parenterală a medicamentului în doză de 10 mg la fiecare 2-6 ore; doza poate fi, de asemenea, crescută sau scăzută în funcție de efect și de efectele secundare.

În cazul unor tulburări severe ale activității fetale cauzate de hiperactivitatea uterină, medicamentul se administrează începând cu o doză de 0,05 mg/min, crescând treptat la fiecare 15 minute până la scăderea activității uterine. Doza eficientă se situează de obicei între 0,15 și 0,3 mg/kg greutate corporală. Dacă fătul prezintă acidoză severă (cu un pH mai mic de 7,10), nu se recomandă utilizarea ritodrinei.

Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentului sunt sângerările masive în timpul nașterii, bolile mamei sau ale fătului care necesită întreruperea sarcinii, precum și bolile cardiovasculare la mamă. Efectele secundare la administrarea ritodrinei în doze adecvate sunt nesemnificative. Nu se observă senzații subiective neplăcute atunci când medicamentul este administrat foarte lent și cu femeia culcată pe o parte. Uneori se observă doar o creștere progresivă a pulsului și, în unele cazuri, hiperemie facială, transpirații și tremor, precum și greață și vărsături.

Formă de eliberare: comprimate a câte 10 mg, câte 20 de comprimate per ambalaj; fiole, 10 mg/ml sau 50 mg/ml, câte 6 fiole per ambalaj.

Partusisten (fenoterol). Medicamentul are un efect relaxant pronunțat asupra uterului. Are un raport deosebit de favorabil între activitatea sa spasmolitică ridicată și efectul relativ limitat asupra sistemului cardiovascular. Se utilizează sub formă de perfuzii intravenoase, precum și pe cale orală, în scopul consolidării ulterioare a efectului terapeutic al administrării parenterale. Comprimatele sunt, de asemenea, utilizate pentru tratamentul intermitent, conform indicațiilor relevante. O serie de studii moderne utilizează administrarea subcutanată continuă a agoniștilor beta-adrenergici sau, în caz de intoleranță severă, administrarea lor intravaginală.

Indicațiile pentru utilizarea partusisten sunt amenințarea nașterii premature, amenințarea avortului spontan după 16 săptămâni de sarcină, precum și creșterea tonusului uterin după operația Shirodkar și alte intervenții chirurgicale efectuate asupra uterului în timpul sarcinii.

În timpul travaliului, medicamentul este cel mai adesea utilizat pentru anomalii ale travaliului, în special cu hiperactivitate uterină, creșterea tonusului bazal, în pregătirea pentru nașterea chirurgicală (cezariană, forceps obstetrical) și cu simptome de asfixie fetală incipientă.

Medicamentul este contraindicat în tirotoxicoză, diverse boli de inimă, în special tulburări de ritm cardiac, tahicardie, stenoză aortică și infecții intrauterine.

De regulă, tratamentul tocolitic se efectuează prin perfuzie intravenoasă continuă prin picurare. În majoritatea cazurilor, doza parenterală optimă de partusisten este de 1-3 mcg/min. În unele cazuri, însă, este necesară reducerea dozei la 0,5 sau, respectiv, creșterea acesteia la 4 mcg/min.

Pentru prepararea perfuziilor intravenoase, se recomandă diluarea a 1 fiolă (10 ml) de partusisten în 250 ml de soluție izotonică sterilă de clorură de sodiu sau soluție de glucoză sau lavuloză 5%.

În tratamentul amenințării de naștere prematură sau a amenințării de avort spontan tardiv, se recomandă administrarea orală a medicamentului la sfârșitul terapiei perfuzabile pentru a preveni contracțiile uterine ulterioare.

În cazurile în care este prescris un singur tratament oral, se recomandă utilizarea pargusisten 1 comprimat (5 mg) la fiecare 3-4 ore, adică 6-8 comprimate zilnic.

În timpul utilizării partusisten, pulsul și tensiunea arterială, precum și ritmul cardiac fetal, trebuie monitorizate periodic.

Femeile însărcinate cu diabet zaharat trebuie să monitorizeze cu atenție și continuu metabolismul carbohidraților, deoarece utilizarea medicamentului poate duce la o creștere semnificativă a nivelului de zahăr din sânge. În astfel de cazuri, în timpul utilizării partusisten, este necesară creșterea dozei de medicamente antidiabetice pentru a preveni astfel de complicații. Insuficiența fetoplacentară este, de asemenea, o indicație pentru utilizarea partusisten, deoarece pargusisten îmbunătățește circulația sanguină uteroplacentară. Pargusisten, chiar și în doze mici, are un efect antispastic pronunțat și, indiferent de doză, duce la o scădere a activității nașterii și la o scădere a tonusului bazal, reducând în principal amplitudinea contracțiilor uterine și, ulterior, durata și frecvența acestora.

Când partusisten este administrat intravenos, efectul apare în decurs de 10 minute, când este administrat oral în decurs de 30 de minute și încetează în decurs de 3-4 ore de la administrare.

În prezența efectelor secundare din sistemul cardiovascular, se poate prescrie suplimentar și isoptin, care reduce sau previne aceste efecte secundare și este, de asemenea, un sinergist în efectul partusistenului asupra uterului. Isoptin împreună cu partusisten poate fi administrat intravenos la o doză de 30-150 mg/min sau utilizat oral la o doză de 40-120 mg.

Formă de eliberare: o fiolă (10 ml) conține 0,5 mg de partusisten, 1 comprimat - 5 mg (în pachet sunt 100 de comprimate, iar fiolele sunt ambalate în 5 și 25 de bucăți).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]