Medicament sintetic eficient împotriva HIV latent

Reprezentanții unei noi familii de molecule biologic active, numite brijologi, operează secretele "rezervoare" care conțin HIV latent, care altfel fac ca boala să fie complet inaccesibilă pentru medicamentele antiretrovirale.

Datorită medicamentelor antiretrovirale de aproape douăzeci de ani, diagnosticul de "SIDA" nu este o sentință de moarte. În același timp, terapia antiretrovirală foarte activă (VAAT) nu duce încă la un tratament complet. În acest caz, pacienții trebuie să respecte cu strictețe regimul regulat de a lua medicamente cu multe efecte secundare. Și dacă, de exemplu, chiar și în SUA, trecerea unei proceduri atât de lungi este dificilă (financiar), apoi în țările în curs de dezvoltare este practic imposibilă.

Problema principală cu HAART este că acesta nu este în măsură să ajungă la virusul ascuns în așa-numitele rezervoare proviral - celulele T, în interiorul căruia pieile fiind în modul sleep cu HIV. Chiar și după ce toate particulele de virus active sunt distruse, lipsesc doar un singur medicamente antiretrovirale care primesc poate duce la faptul că există până la acest virus în hibernare din nou, devine activ și un atac instantaneu organismul gazdă, și încă utilizat medicamentul încetează să acționeze! Până în prezent, nimeni nu a fost în măsură să ofere un instrument care poate cel puțin să afecteze cel puțin celulele infectate cu HIV.

Dar oamenii de stiinta din laboratorul lui Paul Wender (Paul Wender), care lucreaza la Universitatea Stanford (SUA), se pare ca s-au apropiat foarte mult de rezolvarea problemei.

Cercetătorii au sintetizat o întreagă bibliotecă de brijologi, a cărei structură se bazează pe o substanță naturală foarte inaccesibilă. După cum s-a arătat, noii compuși activează cu succes rezervoarele latente HIV cu o eficiență egală sau superioară cu cea a unui analog natural. Vreau să cred că rezultatele acestei lucrări vor oferi medicilor un instrument eficient, cu ajutorul căruia este posibilă eradicarea completă a unui virus urât din corp. Raportul de cercetare este prezentat în revista Nature Chemistry.

Și un pic despre cum a început totul ... Primele încercări de reactivare a formei latente a virusului HIV s-au inspirat din observațiile privind "munca" vindecătorilor din arhipelagul Samoa. După efectuarea unui studiu aprofundat al scoarței unui copac de mamifere care crește în Samoa și utilizat în mod tradițional pentru a trata hepatita, etnobotanistii au descoperit că conține componentul biologic activ al prostratinei. Substanța activează enzima protein-kinază-C, care formează calea de semnal necesară pentru reactivarea virusului latent. Mai târziu, sa arătat că prostratul nu este singura moleculă și nu cea mai eficientă, capabilă să se lege de kinază.

Bugula neritina, un organism marin colonial de pește, sintetizează un activator de proteină kinază-C mult mai eficient decât prostratina. Oamenii de știință au crezut că această moleculă, numită braiostatin-1, are un mare potențial nu numai pentru a combate infecția cu HIV, ci și pentru tratamentul cancerului și a bolii Alzheimer. Și totul ar fi bine, dar studiile clinice începute au trebuit să fie anulate din cauza inaccesibilității extreme a acestui preparat natural. Faptul este că pentru a obține doar 18 g de braiostatin este necesar să procesăm 14 tone de organism viu Bugula neritina. Institutul Național pentru Cancer, care a efectuat testele, a decis să aștepte până când se va dezvolta metoda disponibilă pentru obținerea unui analog sintetic.

Pentru crearea metodei de obținere a briostatinei, grupul științific al profesorului Wender a preluat sarcina, în laboratorul de care s-a dezvoltat anterior sinteza prostratinei și a analogilor acesteia. Ca rezultat, oamenii de stiinta au reusit sa ofere o abordare foarte eficienta a sintezei briostatinei si a celor sase analogi inexistenti. În testele de laborator pe eșantioane speciale de celule infectate, sa demonstrat că briostatina și analogii acesteia sunt de 25-1000 de ori mai eficienți decât prostratina. În plus, în experimentele in-vivo efectuate pe modele animale, aceste substanțe au demonstrat o absență completă a efectelor toxice.